タキソールの全合成を指向した有用中間体の効率的合成法の開発
紫杉醇全合成有用中间体的高效合成方法的开发
基本信息
- 批准号:10125237
- 负责人:
- 金额:$ 1.28万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
- 财政年份:1998
- 资助国家:日本
- 起止时间:1998 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
本研究では抗腫瘍性天然有機化合物であるタキソールを大量合成することが可能な全合成プロセスの開発を指向し、糖質を用いた有用中間体の効率的合成法の確立を計画した。この計画を遂行するため、タキソールの基本骨格のうち、連続した5つの不斉中心を有するC環部を入手容易な糖質のひとつであるD-グルコースを出発原料としてその大量合成法を確立すること、ならびにA-C環部のカップリング反応の開発を目的として合成研究を行った。安価な糖質であるD-グルコースを出発原料として用い、これを簡便な方法により5-エノピラノシド誘導体へ変換し、フェリーエ環化反応によりキラルなシクロヘキセノンを得た。これにメチル基を導入し、β-メチルシクロヘキセノンを高収率にて合成した。このエノンにビニル基を1、4-付加させたところ、反応は高収率、高立体選択的に進行し、タキソールC環部の4級炭素を立体選択的に構築することができた。そこでこの反応中間体であるエノレートをホルムアルデヒドにてトラップし、タキソール合成に必要な立体化学ならびに官能基を有するシクロヘキサノン誘導体を得た。このケトン部をメチレン基に変換し、さらにオスミウム酸化を行ったところ、高立体選択的に3級アルコール部を構築することができた。現在、オキセタン環の構築を検討している。また、上記で生じたエノレートをベンズアルデヒドと反応させると、対応するアルドール体を中程度の立体選択性で得た。この結果はA-C環部のカップリング反応をワンポットで行うことができる可能性を示した。現在、実際のA環部に対応するアルデヒドとC環部の反応を検討している。ここまでの研究により、タキソール合成に必要なC環部の全炭素を有する骨格、官能基を立体化学も含めて構築することができた。またA-C環部の効率的なカップリング反応の可能性が示唆され、新しい合成ルートの開発が可能となった。
In this study, the natural organic compound of anti-maleic acid is used to synthesize a large number of synthetic compounds. It is possible that the total synthesis will be directed to the target, and the carbohydrate will be used in the synthesis of useful compounds to establish a plan. In this paper, we plan to make sure that the environmental protection system is very effective, and that the environmental department is very easy to obtain information on the production of raw materials by using a large number of synthetic methods. The use of raw materials, the use of raw materials, the use of raw Because of the high rate of synthesis, there is no significant difference between the two groups. We need to increase the number of candidates, increase the rate of selection, improve the performance of stereoscopic selection, and increase the cost of stereoscopic selection of carbon at level 4 of the Environmental Department. In the process of synthesis, it is necessary to synthesize the necessary stereochemistry and the functional basis of the body. This is the first step in the process of acidification, the third level of stereoscopic selection, and the third level of high stereoscopy. in this paper, the system is divided into two parts. At present, the environment is in a state of emergency. In the previous note, please tell me that there is a difference in the degree of stereoscopic selection in the body. The results show that the possibility of such a situation is not clear. At present, the International Environment Department
项目成果
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