Total synthesis and structure activity relationship of natural products with potent anticancer activity and unique structures

具有强抗癌活性和独特结构的天然产物的全合成和结构活性关系

• 批准号: 22380064
• 负责人: KUWAHARA Shigefumi
• 金额: $ 11.23万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22380064/
• 关键词: 有機化学; 有機合成化学; 全合成; cytotoxic; antitumor; lactimidomycin; oxylipin; pestaloquinol; BU-4664L; Sg17-1-4; rumphellaone A; 細胞毒性; 癌細胞転移阻害; lupinacidin; aspergillide; rumphellaone; nigricanoside; tumor cell invasion; macrolide; alchivemycin

Total syntheses of natural products with unique structural architectures as well as potent cytotoxicity and/or migration inhibitory activity against several cancer cell lines have been accomplished. Most of the syntheses were the fist examples of the total synthesis of the targeted molecules. Structure activity relationship study on lupinacidins, potent cancer cell migration inhibitors, led to the discovery of an analog which was comparable to lupinaidin C (most potent migration inhibitor among the three congeners) in activity.

已经完成了具有独特结构架构以及针对几种癌细胞系的有效细胞毒性和/或迁移抑制活性的天然产物的全合成。其中大部分是首次实现目标分子的全合成。通过对羽扇豆酸（lupinacidin）的构效关系研究，发现了一种活性与羽扇豆苷C（lupinaidin C）相当的类似物。

项目成果

抗腫瘍物質Maoecrystal Vの合成研究

抗肿瘤物质Maoecrystal V的合成研究

• 发表时间: 2013
• 作者: Yan;J.;Aboshi;T.;Teraishi;M.;Susan R. Strickler;S.R.;Spindel;J.E.;Tung;C.W.; Temnykh;S.;Takata;R.;Matsumoto;F.;McCouch;S.R.;Okumoto;Y.;Mori;N.;Jander;G.;柴田要，佐藤勇気，山田てい子，桑原重文，清田洋正;小竹正晃，浅尾洋樹，佐々木郁香，島崎泰治，桑原重文，清田洋正
• 通讯作者: 小竹正晃，浅尾洋樹，佐々木郁香，島崎泰治，桑原重文，清田洋正

Pestaloquinol A, BおよびCytosporin Dの全合成研究

Pestaloquinol A、B 和 Cytosporin D 的全合成研究

• 发表时间: 2013
• 作者: Masaru Enomoto;Shigefumi Kuwahara;Tuan Thanh Chau;宮本皓司他 8 名;廣川高史,山真将,桑原重文;西田愛(片岡孝夫);宮本皓司;松下由果(片岡孝夫);宮本皓司;藤田聡美,渡邊麻衣,廣川高史,榎本賢,桑原重文;知念拓実;鈴木智美，永沢友裕，榎本賢，桑原重文;小川哲史;廣川高史，陰山真将，桑原重文
• 通讯作者: 廣川高史，陰山真将，桑原重文

Total Synthesis of Aspergillides A, B and C

曲霉内酯 A、B 和 C 的全合成

• DOI: 10.3987/rev-12-727
• 发表时间: 2012
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: Nagasawa;T.; Kuwahara;S.
• 通讯作者: S.

癌細胞浸潤阻害物質lactimidomycinの全合成研究

癌细胞侵袭抑制剂乳酰亚胺霉素的全合成研究

• 发表时间: 2013
• 作者: Masaru Enomoto;Shigefumi Kuwahara;Tuan Thanh Chau;宮本皓司他 8 名;廣川高史,山真将,桑原重文;西田愛(片岡孝夫);宮本皓司;松下由果(片岡孝夫);宮本皓司;藤田聡美,渡邊麻衣,廣川高史,榎本賢,桑原重文;知念拓実;鈴木智美，永沢友裕，榎本賢，桑原重文;小川哲史;廣川高史，陰山真将，桑原重文;西田愛;岡田憲典;永沢友裕，桑原重文
• 通讯作者: 永沢友裕，桑原重文

強力な抗HIV活性を有するEFdAの全合成

具有有效抗 HIV 活性的 EFdA 全合成

• 发表时间: 2011
• 作者: 陰山真将;永沢友裕;吉田真弓;大類洋;桑原重文
• 通讯作者: 桑原重文