Synthese und Testung von Benzo[c]phenanthridin-Derivaten als potenzielle Zytostatika

作为潜在细胞抑制剂的苯并[c]菲啶衍生物的合成和测试

• 批准号: 62932191
• 负责人: Professor Dr. Bernd Clement
• 金额: --
• 依托单位: Pharmazeutisches Institut
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2007-12-31 至 2011-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/62932191?language=en
• 关键词: Synthese; und; Testung; von; Benzo

Die Prognose des Pankreasadenokarzinoms ist bis heute unverändert schlecht und es ist dringend notwendig, neue Wirkstoffe zu erforschen. Unser Augenmerk soll auf Benzo[c]phenanthridine gerichtet werden, bei denen wir bereits in vitro-Effekte auf Pankreaskarzinomzellen entdecken konnten. Die synthetische Herstellung und biologische Testung von solchen Verbindungen ist von großem Interesse, weil die Isolierung aus pflanzlichen Materialien nur in sehr geringen Mengen möglich ist. Im Gegensatz zu den bereits bekannten Synthesen lassen sich Benzo[c]phenanthridin-Derivate über einen von uns entwickelten sehr kurzen und effizienten Syntheseweg herstellen.Es sollen weitere Derivate synthetisiert und beim NCI (National Cancer Institute, Bethesda, Maryland, USA) auf ihre biologische Aktivität getestet werden, um eine umfassende Übersicht über die Struktur-Wirkungs- Beziehungen zu erhalten. Die besten Verbindungen sollen auf ihre Effekte auf Pankreakarzinomzellen untersucht und Wirkmechanismen aufgeklärt werden. Ein weiterer Aspekt ist die Erhöhung der Wasserlöslichkeit der Benzo[c]phenanthridin-Derivate, da eine gute Löslichkeit sowohl für den Einsatz der Verbindungen in Testsystemen als auch für einen eventuellen therapeutischen Einsatz in der Krebstherapie von Vorteil wäre.

Pankreasadenokarzinoms的预测是今天才发现的，它不是现在才发现的，新的Wirkstoffe zu erforschen。用荧光染料溶解苯并[c]菲啶韦尔登产生荧光，使我们能在体外对Pankreaskarzinomzellen产生影响。对土壤微生物的综合检测和生物学检测是一种大的兴趣，因为只有对土壤微生物的分离才是最大的兴趣。苯并[c]菲啶-衍生物的合成是一个非常迅速和有效的合成途径。只有NCI（美国国家癌症研究所，贝塞斯达，马里兰州）在韦尔登进行生物活性测试时，才能合成出一种结构-功能-生物活性化合物。最好的联合解决办法是使其对Pankreakarzinomzellen有效，并使Wirkmechanismen增强韦尔登。Ein weiterer Aspekt ist die Erhöhung der Wasserlöslichkeit der Benzo[c] Phenanthridin-Derivative，da eine gute Löslichkeit sowohl für den Einstrumen der Verbindungen in Testsystemen als auch für einen therapeutischen Einstrumen in der Krebsttherapie von Vorteil wäre.