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抗腫瘍活性を志向した中国産植物成分の化学的研究

针对抗肿瘤活性的中国植物成分化学研究

基本信息

批准号：
10042002
负责人：
冨士薫
金额：
$ 3.33万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1998
资助国家：
日本
起止时间：
1998 至 1999
项目状态：
已结题

项目摘要

中国科学院昆明植物研究所との共同研究により中国の民間薬の植物の調査を行ない、イチイ科植物に関してはTaxus chinensis、他の植物資源としてErigeron breviscapus,Cupressus torulosa D.Don(Cupresaceae)、Isodon(Rabodosia)yunannisisを対象植物として取り上げた。Taxus chinensisについてはエキスの中酸性部につきHPLCをはじめとする各種クロマトグラフィーを繰り返し化合物を純品として単離し、高分解能核磁気共鳴法をはじめとする各種スペクトルにより立体配座をも含めた精密な構造解明を行なった。その結果50種以上のジテルペノイドの単離に成功し、35種についてはtaxolを含む既知化合物であったが、15種については新規化合物であると判明した。15種のうち5つは従来型の6-8-6員環システムを有するtaxoid骨格であったが、8種はその転位型の5-7-6のabeotaxane骨格であり、さらに各1種ずつの5-6-6、6-10-6員環の興味ある化合物が得られた。化学変換による抗腫瘍活性物質の開発研究にも取り組んだ。まず、天然由来の非活性化合物を活性発現に必須といわれているβ-フェニルイソセリン部を持つ化合物へと変換し、また人工設計制癌剤としての単純化化合物を合成した。さらに中国産植物から興味あるスピロオキセタン骨格を持つ天然物cleroindicin Aが報告されているが、この全合成と活性が期待される化合物への化学変換を行なった。

The Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, jointly researched the survey of Chinese folk plants, taxus chinensis, plant resources, Erigeron breviscapus, Cupressus torulosa D.Don (Cupresaceae), Isodon (Rabodosia) yunannisis を対Elephant Plant としてtake り上げた. Taxus chinensis についてはエキスのneutral acidic part につきHPLC をはじめとするvarious クロマトグラフィーを缲り return し compound をpure The product is a high-resolution nuclear magnetic resonance method, a variety of three-dimensional mounting systems, and a high-resolution nuclear magnetic resonance method.そのRESULTS: More than 50 kinds of のジテルペノイドの単に成し, 35 kinds of についてはtaxo lをContains であったが, a known compound, and 15 new については compounds, であると clarified and した. 15 kinds of のうち5つは従来type の6-8-6 member ring システムを有するtaxoid bone structure であったが, 8 kinds of はその転position type の5-7- 6のabeotaxane bone structure であり, さらに 1 type each, ずつの5-6-6, 6-10-6 member ring, の色丝ある compound, られた. Chemical transformation of anti-tumor active substances was carried out in the research group.まず、Naturally derived inactive compounds and active 発appears necessary といわれているβ-フェニルイソセリHe is responsible for the replacement of compounds and the synthesis of artificially designed and purified compounds.さらにChinese-made plant から心丝あるスピロオキセタン Bone grid をhold つnatural product cleroindicin Aがreports the total synthesis of the active and expected compounds and the chemical transformation of the compounds.