Basenlabile Auxiliare für die cysteinfreie Peptidverknüpfung

“天然化学连接(NCL) -肽硫酯-半胱氨酸肽，蛋白质化学新冲动”。研究了NCL基因致敏的电位，并对其进行了研究，研究了肽结合的机理，häufigeren Aminosäuren。beder也“扩展天然化学连接bezeichneten策略bieten n端gebundene， spaltbare助剂die fbr die NCL benötigte 1,2- oder 1,3-氨基硫醚。”Bislang stellt der sterische Anspruch, der im Umfeld des zu kuppelnden sekundären Amins aufgebaut wind, in Problem dar。as diesem Grund können nur solche peptide binding dungen, die wenigstens in Glycin beinhalten, dargestellt werden。这是一项关于德国的研究。[1][1][1][1][2][3]。新型电子元件替代辅助系统设计[j]。Die auxilien sach der peptidkn<s:1> pfung under mild basischen Bedingungen (pH 9) <e:1> ber E1cb-Eliminierung abspalten。Um die kn<e:1> (pdf) sterisch anspruchsvollerer peptide - indindungen ermöglichen, werden die Auxiliargruppen so gestaltet, dass eine möglichst . Anzahl fredreber Bindungen den Zugang zum Thiol也auch der aminogrppe erleichtert。全合成技术的辅助技术研究与应用Proteindomänen。

Die „Native Chemical Ligation (NCL) eines Peptidthioesters mit einem Cysteinylpeptid hat der Proteinchemie neue Impulse verliehen. Das volle Potential der NCL gelangt allerdings erst dann zur Geltung, wenn die Peptidbindung auch an anderen, häufigeren Aminosäuren als Cystein etabliert werden kann. Bei der als „Extended Native Chemical Ligation bezeichneten Strategie bieten N-terminal gebundene, spaltbare Auxiliare die für die NCL benötigte 1,2- oder 1,3-Aminothioleinheit. Bislang stellt der sterische Anspruch, der im Umfeld des zu kuppelnden sekundären Amins aufgebaut wird, ein Problem dar. Aus diesem Grund können nur solche Peptidbindungen, die wenigstens ein Glycin beinhalten, dargestellt werden. Hier setzt das Forschungsvorhaben an. Es ist das Ziel, eine cysteinfreie Peptidverknüpfung zu entwickeln. Hierfür werden neue elektronenakzeptorsubstituierte Auxiliarsysteme eingesetzt. Die Auxiliare lassen sich nach der Peptidknüpfung unter mild basischen Bedingungen (pH 9) über eine E1cb-Eliminierung abspalten. Um die Knüpfung sterisch anspruchsvollerer Peptidbindungen zu ermöglichen, werden die Auxiliargruppen so gestaltet, dass eine möglichst hohe Anzahl frei drehbarer Bindungen den Zugang zum Thiol als auch der Aminogruppe erleichtert. Die Auxiliare werden in der Totalsynthese von Proteindomänen erprobt.