Diastereomerenreine Pronucleotide von potenteill anti-Hepatitis C aktiven carbocylischen Nucleosid-Analoga

在DEM Projekt Sollen Neue，狂犬病Wirkstoffe Gegen丙型肝炎被发现。从核糖核素-Anaioga的基础上，从核糖核素-2‘-甲基胞苷-2’-甲基胞苷中得到核糖基还原环戊环。大北核苷-类似物在中间核苷(核苷酸)地质学和Sollen亲脂磷酰亚胺-前核苷酸达格列特(Sollen Liopphile Phocoramidat-PronNP darsterellt)的基础上被发现。前核糖核糖核酸型胆汁淤积症是一种新的疾病诊断方法。在贝里奇的灾难中，生物的特征被发现了。Aus Diesem Grund Sollen De Phocoramidat-Pronucletic Doselektiv darsterellt.在抗病毒试验中，我们发现了新的抗病毒药物。Das Projekt untergliedert sich in folgende Punkten：1.对映体选择性合成这些碳环化核糖核苷-Analoga Wie Carba-2‘-“Up”-甲基胞苷，2.非对映选择性前核苷酸合成和3.抗病毒评价和非对映选择性生物物理反应特征。

In dem Projekt sollen neue, hochaktive Wirkstoffe gegen Hepatitis C entwickelt werden. Diese Wirkstoffe basieren auf Nucleosid-Anaioga, die im Gegensatz zu den natürlichen Nucleosiden anstelle eines Ribosylrestes einen Cyclopentylring wie bei carba-2'-„up"-Methylcytidin besitzen. Da bei Nucleosid-Analoga oftmals die Aktivierung (Phosphorylierung) zum letztendlich aktiven Nucleosidtriphosphat bereits bei der Bildung der intermediären Nucleosidmonophosphate (Nucleotide) gehemmt ist, sollen lipophile Phosphoramidat-Pronucleotide dargestellt werden. Bei der publizierten Synlheseroute dieses Pronucleotid-Typs bildet sich stets ein Diastereomerengemisch. Die biologischen Eigenschaften der Diastereomere unterscheiden sich aber in beiden Fällen beträchtlich. Aus diesem Grund sollen die Phosphoramidat-Pronucleotide diastereoselektiv dargestellt werden. Durch anschließende antivirale Testung sollen neue Leilstrukturen identifiziert werden. Das Projekt untergliedert sich in folgende Punkten: 1. die enantioselektive Synthese carbocyclischer ribo-Nucleosid-Analoga wie carba-2'-„up"-Methylcytidin, 2. die diastereo selektive Pronucleotid- Synthese und 3. die antivirale Evaluierung und Untersuchungen biophysikalischer Eigenschaften.