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Diastereoselektive Synthese und Eigenschaften von fluoreszierenden cycloSal-Phosphattriestern

Diastereoselektive Synthese und Eigenschaften von fluoreszierenden cycloSal-Phosphattriestern
荧光环盐磷酸三酯的非对映选择性合成及性质
批准号:
5380864
负责人:
Professor Dr. Chris Meier
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
1997
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
1996-12-31 至 2007-12-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
抗肿瘤药物核糖核糖核酸类似物,抗肿瘤药物,抗肿瘤药物。Zu Diesem Zweck haben ein Cyclisch磷酸三酯系统包被,das核苷酸das einen gekoppelten spaltungsmechismus freisetzt(Pro-NNP-Konzept)。化学水解酶实验表明,核苷酸是自由的。[参考译文]所有的人都不知道自己的名字是什么,我的名字叫Ergebnisse auf Biologische Medienübertragen Lassen(Verschiedene Seren,z.B.Human Blut血清)。这是一种新型的抗病毒药物,是一种新型的抗病毒药。这是一种非对映选择性的合成方法,它是一种非对映体。他说:“这是一件很重要的事情,我不会忘记的。”大足狼丝环沙尔衍生物MIT荧光烯核苷-Analoga合成和研究。他说:“这是一种很难理解的生物现象。在魏贝登的新核苷-Analoga Wie(L)-异构体和2‘-脱氧辅酶A和2’-脱氧辅酶A和2‘-脱氧胞苷的MIT生命服务环化和战略改进和Anchlie?我不会让你失望的,因为你是我的朋友。体外试验表明,人类免疫缺陷病毒(HIV)、单纯疱疹病毒(HSV)和单纯疱疹病毒(HSV)合成的环孢素A(Cyclesal-Verbindungen)是一种新型的抗病毒药物。
英文摘要
Das Wirkpotential vieler antiviraler (z. B. HIV oder HSV) bzw. antitumor-aktiver Nucleosid-Analoga ließe sich durch die intrazelluläre Freisetzung ihrer Nucleosidmonophosphate (Nucleotide) aus lipophilen Wirkstoffvorstufen (Prodrugs) besser ausnutzen. Zu diesem Zweck haben wir ein cyclisches Phosphattriester-System entwickelt, das Nucleotide durch einen gekoppelten Spaltungsmechanismus freisetzt (Pro-Nucleotid-Konzept). Chemische Hydrolyseexperimente zeigten eindeutig, daß ausschließlich die Nucleotide freigesetzt werden. Allerdings müssen wir noch prüfen, inwieweit sich diese Ergebnisse auf biologische Medien übertragen lassen (verschiedene Seren, z. B. humanes Blutserum). Bei vorangegangenen Arbeiten haben wir festgestellt, daß die antivirale Aktivität von der Stereochemie am Phosphoratom abhängt. Aus diesem Grunde ist es nötig und sinnvoll, eine diastereoselektive Synthesemethode für diese Verbindungen zu entwickeln. Ein wichtiger Aspekt ist weiterhin, die Aufnahme der Verbindungen in Zellen zu untersuchen. Dazu wollen wir cycloSal-Derivate mit fluoreszierenden Nucleosid-Analoga synthetisieren und studieren. Darüber hinaus wollen wir eine Studie durchführen, inwieweit die Lipophilie mit der biologischen Aktivität korrelierbar ist. In weiteren Arbeiten wollen wir neue Nucleosid-Analoga wie (L)-IsoddA und 2'-Desoxycoformycin mit Hilfe unserer cycloSal-Strategie modifizieren und anschließend ihre biologische Wirkung untersuchen. Insgesamt wird angestrebt, Struktur/Aktivitätsbeziehungen zu erkennen. In-vitro Tests gegen HIV bzw. HSV der neu synthetisierten cycloSal-Verbindungen werden die geplanten Arbeiten stets begleiten.
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会议论文
INtraCELLular delivery of PHOSphorylated tools to TAG proteins using next generation nucleoside triphosphate derivatives
  • 批准号:
    426328168
  • 项目类别:
    Research Grants (Transfer Project)
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2019
  • 负责人:
    Professor Dr. Chris Meier
  • 依托单位:
Development of antitumor-active Nucleoside Triphosphate Prodrugs
  • 批准号:
    401301271
  • 项目类别:
    Research Grants
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2018
  • 负责人:
    Professor Dr. Chris Meier
  • 依托单位:
gamma-modified triphosphates of nucleoside analogues as potential antivirals and lipophilic prodrugs therof
  • 批准号:
    329712853
  • 项目类别:
    Research Grants
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2017
  • 负责人:
    Professor Dr. Chris Meier
  • 依托单位:
Entwicklung bioreversibel geschützter Nucleosiddi- und Nucleosidtriphosphate als potentielle Prodrugs in der antiviralen Therapie
  • 批准号:
    183054413
  • 项目类别:
    Research Grants
  • 资助金额:
    $0.0万
  • 财政年份:
    2010
  • 负责人:
    Professor Dr. Chris Meier
  • 依托单位:
海外基金