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在本报告所述期间,合作团队对约20,000种化合物进行了筛选,以确定抑制EF-Tu和tRNA之间相互作用的小分子。后续研究正在进行中,以进一步表征命中并鉴定显示靶向杀菌活性的化合物。 此外,已使用在较早一轮筛选中鉴定的分子进行了药代动力学和体内研究。 正在研究这种化合物的局部制剂用于治疗皮肤感染。
英文摘要
During this reporting period, the collaborative team performed screening of approximately 20,000 compounds towards identifying small molecules that inhibit the interaction between EF-Tu and tRNA. Follow-up studies are underway to further characterize hits and identify compounds that show on-target bactericidal activity. Additionally, pharmacokinetic and in vivo studies have been performed using a molecule identified in an earlier round of screening. Topical formulations of this compound are being studied for the treatment of skin infections.
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