权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

Development of nuclear medical imaging probes targeting GSK-3beta for early diagnosis of tauopathy

开发针对 GSK-3beta 的核医学成像探针，用于 tau 蛋白病的早期诊断

基本信息

批准号：
24659564
负责人：
SAJI Hideo
金额：
$ 2.41万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2012
资助国家：
日本
起止时间：
2012-04-01 至 2014-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24659564/
关键词：
タウオパチー GSK-3β 認知症イメージング診断

项目摘要

In this study, to develop nuclear medical imaging probes targeting GSK-3beta, we newly designed and synthesized 125I-labeled compound based on maleimide scaffold ([125I]7). In biodistribution study in normal mice, [125I]7 showed high brain uptake sufficient for in vivo imaging of GSK-3beta. In addition, in in vitro binding assay using GSK-3beta, compound 7 displayed higher binding affinity for GSK-3beta than indirubin-3'-oxime reported previously as a GSK-3beta inhibitor. These results in this study suggest that it will be feasible to develop nuclear medical imaging probes targeting GSK-3beta by further optimizing the chemical structure.

本研究为开发靶向GSK-3beta的核医学成像探针，我们设计并合成了基于马来酰亚胺支架的125I标记化合物（[125I]7）。在正常小鼠的生物分布研究中，[125I]7显示gsk -3 β的高脑摄取足以在体内成像。此外，在GSK-3beta的体外结合实验中，化合物7对GSK-3beta的结合亲和力高于之前报道的作为GSK-3beta抑制剂的靛红素-3′-肟。本研究结果表明，通过进一步优化GSK-3beta的化学结构，开发靶向GSK-3beta的核医学成像探针是可行的。

项目成果

期刊论文数量（6）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

(18)F-labeled phenyldiazenyl benzothiazole for in vivo imaging of neurofibrillary tangles in Alzheimer's disease brains.

DOI：
10.1021/ml200230e
发表时间：
2012-01
期刊：
ACS medicinal chemistry letters
影响因子：
4.2
作者：
K. Matsumura;M. Ono;H. Kimura;M. Ueda;Y. Nakamoto;K. Togashi;Y. Okamoto;M. Ihara;R. Takahashi;H. Saji
通讯作者：
K. Matsumura;M. Ono;H. Kimura;M. Ueda;Y. Nakamoto;K. Togashi;Y. Okamoto;M. Ihara;R. Takahashi;H. Saji

^<18>F-Labeled phenyl benzothiazole for in vivo imaging of neurofibrillary tangles in Alzheimer's disease brains

^<18>F-标记的苯基苯并噻唑用于阿尔茨海默病大脑中神经原纤维缠结的体内成像

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
ACS Medicinal Chemistry Letter
影响因子：
0
作者：
Matsumura K;Ono M;Kimura H;Ueda M;Nakamoto Y;Togashi K;Okamoto Y;Ihara M;Takahashi R;Saji H.
通讯作者：
Saji H.

Synthesis and biological evaluation of novel styryl benzimidazole derivatives as probes for imaging of neurofibrillary tangles in Alzheimer's disease