权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

多環式構造をモチーフとする有機化合物の合成研究

以多环结构为基序的有机化合物的合成研究

基本信息

批准号：
22245012
负责人：
鈴木啓介
金额：
$ 23.3万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
财政年份：
2010
资助国家：
日本
起止时间：
2010 至 2012
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22245012/
关键词：
多環式構造天然物合成多段階変換生理活性天然物

项目摘要

1.ポリケチド様多環性化合物の合成研究天然由来の多環式化合物には、その生合成経路において多環芳香族骨格の一部が"脱芳香化"されることにより、高度に官能基化された構造を有するものがある。これらの合成におけるポイントは、芳香族と非芳香族とが混在するこの複雑な多環構造を、芳香化を回避しながら構築することである。そこで、部分的に脱芳香化された多環式構造を有する標的化合物を合成する上での新しい方法論の確立が望まれている。本年度の研究においては、こうした化合物の合成を可能とする、1)ベンザインの[2+2]付加環化反応とピナコール生成反応とを基盤とする連続型多環形成法、および2)ニトリルオキシドの縮合環化反応とベンゾイン生成法について集中的に検討し、実際にこれらの方法を駆使し、セラガキノンAの初の全合成を達成した。2.多環系複合糖質の合成研究標記化合物群の一種であるプルラマイシン類は、強い抗腫瘍活性を持つことから、新規抗癌剤の候補として期待されている。しかし、これらの化合物群はビス-C-グリコシド構造の構築という困難な合成化学的問題により、未だその全合成は達成されておらず、その興味深い生理活性にも関わらず、研究の進捗が阻まれている。本年度の研究においては、これらビス-C-グリコシド型天然物の効率的合成に向けた基盤研究を推進した。その結果、合成目標となる天然物の母核部分として利用できる三環式化合物に対する効率的ビス-C-グリコシド化法を見出すことができた。

1. Research on the synthesis of natural polycyclic compounds Naturally derived polycyclic compounds には, その生 synthesis 経路においてpolycyclic Part of the aromatic structure is "dearomatization" and highly functionalized structure.これらの综合におけるポイントは, aromatic and non-aromatic とがmixed in するThe polycyclic structure of この雑な, the avoidance of aromatization and the construction of することである. The synthesis of the compound with the target compound and the partial dearomatization of the polycyclic structure has been completed, and the new methodology has been established. This year's research is about possible synthesis of compounds, 1) possible synthesis of compounds [2+2]Additional cyclization of the polycyclic polycyclic ring to generate the polycyclic ring of the polycyclic ring,および2)ニトリルオキシドのcondensation cyclization reaction とベンゾイン generation method についてconcentratedに検说し, 実记にこれらの法を駆使し, セラガキノンAの初の全综合を成した. 2. Research on the synthesis of polycyclic complex sugars. A group of labeled compounds. , strong anti-tumor activity and strong anti-tumor activity, and new anti-cancer drugs are expected.しかし、これらのCompound groupはビス-C-グリコシドstructural constructionというDifficultyなProblems of synthetic chemistryにより、Un The total synthesis of だその has achieved されておらず, the そのinteresting taste has deep いphysiological activity, and the research has progressed ががている. This year's research is progressing towards the basic research on the efficient synthesis of C-C-C-condensate-type natural products. As a result, the synthesis target of natural products, the mother core part of the natural product, is the すことができた which utilizes the efficiency of the できる tricyclic compound に対する.

项目成果

期刊论文数量（19）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

カテキンおよびエピカテキン類の一般的合成法の開発(1)

儿茶素和表儿茶素通用合成方法的开发 (1)

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
服部文彦・古屋優・Stadlbauer Sven・大森建・鈴木啓介
通讯作者：
服部文彦・古屋優・Stadlbauer Sven・大森建・鈴木啓介

Selective O- and C-Glycosylation of Polycyclic Architectures Derived from Polyketide Biosynthesis

聚酮化合物生物合成衍生的多环结构的选择性 O-和 C-糖基化

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
Naoto Chatani;et al;鈴木啓介
通讯作者：
鈴木啓介

プルラマイシン類の合成に向けた効率的ビス-C-グリコシル化法の開発

拉霉素高效双C-糖基化合成方法的开发

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Tomotaka Nakatani;Akira Yoshiasa;他;北村圭・重田雅之・安藤吉勇・松本隆司・鈴木啓介
通讯作者：
北村圭・重田雅之・安藤吉勇・松本隆司・鈴木啓介

ナフトキノンモノアセタールのDiels-Alder反応

萘醌单缩醛的狄尔斯-阿尔德反应

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Y. Li;W.-K. Heng;B. S. Lee;N. Aratani;J. L. Zafra;N. Bao;R. Lee;Y. M. Sung;Z. Sun;K.-W. Huang;R. D. Webster;J. T. Lopez Navarrete;D. Kim;A. Osuka;J. Casada;J. Ding;and J. Wu;安藤吉勇・重田雅之・北村圭・松本隆司・鈴木啓介
通讯作者：
安藤吉勇・重田雅之・北村圭・松本隆司・鈴木啓介

Dermocanarin 2の合成研究

皮肤癌素2的合成研究

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
Kosuke Ino;Taku Nishijo;Toshiharu Arai;Yusuke Kanno;Yasufumi Takahashi;Hitoshi Shiku;Tomokazu Matsue;R.Hatakeyama;高橋伸幸・山口悟・湯山大輔・鈴木啓介・松本隆司
通讯作者：
高橋伸幸・山口悟・湯山大輔・鈴木啓介・松本隆司