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アジアの伝統薬の研究：アルジメリンを例として

亚洲传统医学研究：以阿二美林为例

基本信息

批准号：
13F03703
负责人：
鈴木啓介
金额：
$ 0.77万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2013
资助国家：
日本
起止时间：
2013 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-13F03703/
关键词：
伝統薬 C-グリコシド二量体フェノール

项目摘要

植物由来の伝統薬は、古くからアジアを中心とする様々な国々において、人々に広く利用されてきた。それらの中には、顕著な生理作用を示すものも少なくない。本研究では、最近、中国の民間薬の一つであるヤブコウジから単離、構造決定されたアルジメリンおよびその類縁体の合成を検討した。本化合物はC2対称性を持ち、かつ二つのC-グリコシド構造を含む8員環ビスラクトン構造を母核とする点に特徴がある。まず、母核となるビスラクトン部の合成を検討した。すなわち、モノマーとしていくつかの2一ヒドロキシ安息香酸誘導体を用い、塩化ベンゼンスルホニルなどを用いた脱水条件の反応を検討したところ、目的とする2量体(ビスラクトン)に加え、一部、3量体が生成することが判明し、また、NMRおよびX線結晶構造解析法にて合成したビスラクトン、トリラクトン化合物の詳細な配座解析を行ったところ、これらは特異な立体配座を有していることも分った。続いて、D-グルコースより調製した各種の糖供与体(フッ化糖、アセタート、イミダートなど)を用い、C-グリコシド結合の選択的形成について検討した。すなわち、各種の金属トリフラートを中心として反応活性化剤を詳細な検討の結果、0→C-グリコシド転位反応ならびにFriedel-Crafts反応を基盤とする手法において好結果が得られた。また、フェノール性水酸基を区別し、位置選択的に保護することについて種々検討した結果、アルジメリンの全合成に向けて、いくつかの有用な知見が得られている。これらはさまざまな類縁化合物の合成にも有用であると期待される。

The origin of plants, ancient Chinese, Chinese and English In the middle of the day, the physiological function of the body is displayed. This study is a recent study of folk medicine in China. The compound is characterized by C2 symmetry, C-structure, 8-membered ring structure, parent nucleus and so on. The synthesis of the parent nucleus and the parent nucleus is discussed. 2-D benzoic acid inducer for use, chemical reaction, dehydration conditions for use, reaction conditions for use, addition of 2-D benzoic acid inducer for use, determination of 1-D benzoic acid inducer for use, NMR crystallographic analysis for use, synthesis of 2-D benzoic acid inducer for use, determination of 1-D benzoic acid inducer for use, NMR crystallographic analysis for use, reaction conditions for use, dehydration conditions for use, reaction conditions for use, and reaction conditions for use. The detailed coordination analysis of the compounds was carried out in the following ways: In addition, the formation of a variety of sugar donors (sugar, sugar, sugar), C-groups, and combinations of selected substances is discussed. The results of detailed analysis of various metals, such as carbon dioxide, carbon dioxide The results of the investigation, the synthesis and the useful knowledge of the molecular structure are obtained. The synthesis of these compounds is expected to be useful.