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アジアの伝統薬の研究：アルジメリンを例として

アジアの伝統薬の研究：アルジメリンを例として
亚洲传统医学研究：以阿二美林为例
批准号：
13F03703
负责人：
鈴木 啓介
金额：
$0.77万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2013
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2013 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-13F03703/
关键词：
伝統薬C-グリコシド二量体フェノール

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
植物由来の伝統薬は、古くからアジアを中心とする様々な国々において、人々に広く利用されてきた。それらの中には、顕著な生理作用を示すものも少なくない。本研究では、最近、中国の民間薬の一つであるヤブコウジから単離、構造決定されたアルジメリンおよびその類縁体の合成を検討した。本化合物はC2対称性を持ち、かつ二つのC-グリコシド構造を含む8員環ビスラクトン構造を母核とする点に特徴がある。まず、母核となるビスラクトン部の合成を検討した。すなわち、モノマーとしていくつかの2一ヒドロキシ安息香酸誘導体を用い、塩化ベンゼンスルホニルなどを用いた脱水条件の反応を検討したところ、目的とする2量体(ビスラクトン)に加え、一部、3量体が生成することが判明し、また、NMRおよびX線結晶構造解析法にて合成したビスラクトン、トリラクトン化合物の詳細な配座解析を行ったところ、これらは特異な立体配座を有していることも分った。続いて、D-グルコースより調製した各種の糖供与体(フッ化糖、アセタート、イミダートなど)を用い、C-グリコシド結合の選択的形成について検討した。すなわち、各種の金属トリフラートを中心として反応活性化剤を詳細な検討の結果、0→C-グリコシド転位反応ならびにFriedel-Crafts反応を基盤とする手法において好結果が得られた。また、フェノール性水酸基を区別し、位置選択的に保護することについて種々検討した結果、アルジメリンの全合成に向けて、いくつかの有用な知見が得られている。これらはさまざまな類縁化合物の合成にも有用であると期待される。
英文摘要
植物由来の伝統薬は、古くからアジアを中心とする様々な国々において、人々に広く利用されてきた。それらの中には、顕著な生理作用を示すものも少なくない。本研究では、最近、中国の民間薬の一つであるヤブコウジから単離、構造決定されたアルジメリンおよびその類縁体の合成を検討した。本化合物はC2対称性を持ち、かつ二つのC-グリコシド構造を含む8員環ビスラクトン構造を母核とする点に特徴がある。まず、母核となるビスラクトン部の合成を検討した。すなわち、モノマーとしていくつかの2一ヒドロキシ安息香酸誘導体を用い、塩化ベンゼンスルホニルなどを用いた脱水条件の反応を検討したところ、目的とする2量体(ビスラクトン)に加え、一部、3量体が生成することが判明し、また、NMRおよびX線結晶構造解析法にて合成したビスラクトン、トリラクトン化合物の詳細な配座解析を行ったところ、これらは特異な立体配座を有していることも分った。続いて、D-グルコースより調製した各種の糖供与体(フッ化糖、アセタート、イミダートなど)を用い、C-グリコシド結合の選択的形成について検討した。すなわち、各種の金属トリフラートを中心として反応活性化剤を詳細な検討の結果、0→C-グリコシド転位反応ならびにFriedel-Crafts反応を基盤とする手法において好結果が得られた。また、フェノール性水酸基を区別し、位置選択的に保護することについて種々検討した結果、アルジメリンの全合成に向けて、いくつかの有用な知見が得られている。これらはさまざまな類縁化合物の合成にも有用であると期待される。
期刊论文(0)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
ビスラクトンC-グリコシド、アルジメリン類の合成研究
双内酯C-苷和醛二甲胺的合成研究
DOI： --
发表时间： 2014
期刊：
影响因子： --
作者： [Eva-Maria Tanzer, 大森 建、鈴木 啓介]
通讯作者： 大森 建、鈴木 啓介
増殖因子の徐放化と生分解性鋳型を用いた同所性生体内組織形成術による一期的食道再生
  • 批准号：
    23K08044
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $3.0万
  • 财政年份：
    2023
  • 负责人：
    鈴木 啓介
  • 依托单位：
    Saitama Medical University
Development of a hybrid therapy for prevention of foot ulcers in patients with diabetic peripheral neuropathy.
  • 批准号：
    23K16627
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
  • 资助金额：
    $2.91万
  • 财政年份：
    2023
  • 负责人：
    鈴木 啓介
  • 依托单位：
    Gifu University Of Health Science
特異な多環構造を有する天然有機化合物の合成研究
  • 批准号：
    16H02258
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
  • 资助金额：
    $29.45万
  • 财政年份：
    2016
  • 负责人：
    鈴木 啓介
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
生理活性カテキンオリゴマー、ヘテロオリゴマーの選択的合成戦略に関する研究
  • 批准号：
    10F00708
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.15万
  • 财政年份：
    2010
  • 负责人：
    鈴木 啓介
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
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