天然資源からの新規な骨格を有する抗マラリア剤開発のためのリ-ド化合物の探索

从自然资源中寻找用于开发具有新型骨架的抗疟药的先导化合物

基本信息

  • 批准号:
    09270201
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.15万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 财政年份:
    1997
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1997 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

マラリアの治療薬として有名な漢薬・常山の基原植物であるミカン科植物のコクサギOrixa japonicaとユキノシタ科のジョウザンアジサイDichroa febrifugaからin vitroの抗マラリア試験で活性を示す成分の単離を目的として実験を進めた。その結果、コクサギのキノリン系アルカロイドの中には熱帯熱マラリアPlasmodium falciparumに対する増殖抑制作用EC_<50>が10^<-5>Mオーダーのものも幾つかみられたが、顕著な作用を示すものはみられなかった。既にジョウザンアジサイの活性成分として知られるfebrifugine、isofebrifugineが確かに極めて強力な活性成分(EC_<50>:5.2×10^<-10>,7.1×10^<-10>M)として単離された。ジョウザンアジサイエキス、febrifugine、isofebrifigineはマウス乳癌FM3A細胞に対する毒性は低く、マラリア原虫に対して高い選択毒性を示す。ところで、febrifugine、isofebrifugineのマウスin vivoでのNO産生を検討したところ、1mg/kg/day (3day,p.o.)でかなりのNO産生上昇作用を示した。以上に加えて、さまさまな薬用植物や化合物の抗マラリア作用を検討した結果、漢薬・甘松香Nardostachys chinensis成分であるnardoperoxide、isonardoperoxideに、それぞれ活性が認められた(EC_<50>:1.5×10^<-6>,6.0×10^<-7>M)。
The therapeutic agent is known as Dichroa febrifuga, which is a member of Dichroa febrifuga, a member of Dichroa febrifuga. As a result, the temperature of the plasma falciparum in the medium of the plasma falciparum increases and the inhibition effect of the plasma falciparum <50>increases<-5>. The active ingredients of the enzyme are febrifugine and isofebrifugine, which are very potent active ingredients (EC_<50>:5.2×10^<-10>, 7.1 ×10^<-10>M). The toxicity of the protein to FM3A cells is low, and the toxicity to parasites is high. NO production in vivo, 1mg/kg/day (3day,p.o.) NO produces a rising effect. As a result of the above studies on the anti-inflammatory effects of plant compounds, the components of Nardostachys chinensis were identified as nardoperoxide, isonardoperoxide and other active compounds (EC_<50>:1.5×10^<-6>, 6.0 ×10^<-7>M).

项目成果

期刊论文数量(2)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Yoshiaki Takaya: "Novel antimalarial guaiane-type sesquiterpenoids from Nardostachys chinensis roots" Tetrahedron Letters. (印刷中). (1998)
Yoshiaki Takaya:“来自甘松根的新型抗疟愈创木烷型倍半萜类化合物”四面体快报(1998 年出版)。
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  • 发表时间:
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    0
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大島 吉輝其他文献

Humulene を基盤としたアザ中員環含有テルペノイドアルカロイド型化合物群の創出
基于葎草烯创建含氮杂环萜类生物碱化合物
  • DOI:
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    志賀 皓介;西村 壮央;菅原 章公;大島 吉輝;菊地 晴久
  • 通讯作者:
    菊地 晴久
Humulene の構造に基づいたアザ中員環形成を指向するテルペノイドアルカロイド型化合物ライブラリーの構築
基于葎草烯结构构建针对氮杂环形成的萜类生物碱类化合物库
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    志賀 皓介;西村 壮央;菅原 章公;米澤 貴之;大島 吉輝;菊地 晴久
  • 通讯作者:
    菊地 晴久
多様性拡大抽出物を利用したインドールアルカロイド様化合物ライブラリーの創出
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2015
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    一戸 佳祐;菊地 晴久;大島 吉輝
  • 通讯作者:
    大島 吉輝
多様性拡大抽出物を利用したテルペノイドアルカロイド型化合物ライブラリーの創出
使用多样性扩展提取物创建萜类生物碱型化合物库
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    中野 静香;河合 航輔;大島 吉輝;菊地 晴久
  • 通讯作者:
    菊地 晴久
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一组联芳基联芳胺型化合物,源自基于钯催化偶联反应的多样性扩展提取物
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    船山 将太;大島 吉輝;菊地 晴久
  • 通讯作者:
    菊地 晴久

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    $ 1.15万
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  • 批准号:
    12878103
  • 财政年份:
    2000
  • 资助金额:
    $ 1.15万
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  • 批准号:
    11147201
  • 财政年份:
    1999
  • 资助金额:
    $ 1.15万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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  • 批准号:
    11878104
  • 财政年份:
    1999
  • 资助金额:
    $ 1.15万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
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  • 批准号:
    10166201
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 1.15万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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