水生生物由来生物活性天然物の効率的大量合成

高效大规模合成源自水生生物的生物活性天然产物

• 批准号: 09231239
• 负责人: 塩入 孝之
• 金额: $ 1.41万
• 依托单位: Nagoya City University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1997
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1997 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-09231239/
• 关键词: ヘノキサゾールA; ラディオスミン; アンティラトキシン; 水生生物; 効率的合成; 生物活性

水生生物には陸上生物には見られない、新規の骨格、構造を有し、しかも興味ある生物活性を示す化合物がしばしば見出される。しかしその多くは微量成分として存在し、生物活性のテストもままならないのが現状である。我々はこのような水生生物由来の微量生物活性物質の大量供給を目的として本研究を行っている。具体的な天然物としては、海綿より得られた抗ウィルス性、鎮痛活性を有するヘノキサゾールA、水生ラン藻より得られた強力なトリプシン阻害活性を有するラディオスミン、そして海生ラン藻よりのアンティラトキシンをとりあげ、これらの効率的合成法の確立を目指して研究を行った。これらはいずれも特異な骨格、特異な構造を有しており、その合成には新規方法の確立が必須である。ヘノキサゾールAについては、その骨格を三分しそれぞれの構築を行いこれに成功した。今後はこれら三つの成分を連結して全体を合成する予定である。ラディオスミンについては、合成により未決定であった絶対配置を確定することができ、かつ全合成に成功した。アンティラトキシンにおいては、ペプチド部分とジエン部分のそれぞれの構築を行い、今後全体分子の構築を行う予定である。

Aquatic organisms have new structures and biological activities. There are many trace elements, and the biological activity of these elements is not present. The purpose of this study is to provide a large supply of trace bioactive substances derived from aquatic organisms. Specific natural substances such as sponges and sponges have anti-inflammatory and analgesic activities, and aquatic algae have strong anti-inflammatory and analgesic activities. The new method of synthesis is necessary for the establishment of special structure. The first is to build A new building, and the second is to build a new building. In the future, the three components will be linked together. If you want to make a decision, you can make a decision. In the future, the structure of all molecules will be determined.

项目成果

H.Noguchi: "Determination of the Absolute Configuration and Total Synthesis" Tetrahedron Letters. 38. 2883-2886 (1997)

H.Noguchi：“绝对构型和全合成的测定”四面体信件。

S.Sasaki: "Synthetic Studies of Microsclerodermins" Tetrahedron Letters. 38. 3013-3016 (1997)

S.Sasaki：“微硬皮素的合成研究”四面体快报。