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DNAトポイソメラーゼI阻害活性を指標とする新規制がん薬の分子設計

DNAトポイソメラーゼI阻害活性を指標とする新規制がん薬の分子設計
以DNA拓扑异构酶I抑制活性为指标的新规抗癌药物的分子设计
批准号：
10153259
负责人：
塩入 孝之
金额：
$1.66万
依托单位：
Nagoya City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1998
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1998 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-10153259/
关键词：
DNAトポイソメラーゼI阻害制がん薬トポスチン合成

项目摘要

项目成果

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我々はDNAトポイソメラーゼI阻害活性を有する制がん薬が少ないことに着目し、そのような活性を有する制がん薬の開発を大目標として本研究を行っている。リード化合物としてはFlexibacter topostinus sp.Nov.より見出されたトポスチンBをとりあげた。トポスチンBは強いトポイソメラーゼI阻害活性を有するが生産性が近く、微量にしか得られず、化学構造も完全には解明されていなかった。我々はこの不完全な構造を頼りに、いくつかの関連化合物を合成したが、その中にはかなり強いI型阻害活性を有するものが見出された。この合成研究の展開中に、小鹿らによりトポスチン類の単離、構造について再検討が行われ、その結果従来提出されていた構造とはかなり異なる構造であることが解明された。我々は再び新規トポスチン類の合成研究に挑戦し、効率的かつ立体選択的な上に、大量合成に向くトポスチン類の新規合成法を開発することに成功した。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
T.Shioiri: "Synthesis of Topostins B567 and D654" Tetrahedron. 54. 15701-15710 (1998)
T.Shioiri：“Topostins B567 和 D654 的合成”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Fujiwara: "Total Synthesis of Analogs of Topostin B,Part 3" Tetrahedron. 54. 551-564 (1998)
H.Fujiwara：“Topostin B 类似物的全合成，第 3 部分”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H.Fujiwara: "Total synthosis of analogs of topostin B.Part4" Tetrahedron. 54. 565-572 (1998)
H.Fujiwara：“topostin B.Part4 类似物的全合成”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
キラル相間移動触媒の新展開
  • 批准号：
    16659008
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.11万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Meijo University
シリルケテンの効率的合成法の開発とその有機合成への応用
  • 批准号：
    11119258
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.79万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
糖尿病合併症探索因子ペントシジンの合成と機能
  • 批准号：
    10169253
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.22万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
水生生物由来生物活性天然物の効率的大量合成
  • 批准号：
    10125233
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
海外基金