天然有機化合物をリ-ド化合物とする制がん薬の分子設計

以天然有机化合物为先导化合物的抗癌药物的分子设计

• 批准号: 08266260
• 负责人: 塩入 孝之
• 金额: $ 1.34万
• 依托单位: Nagoya City University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1996 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08266260/
• 关键词: DNAトポイソメラーゼI; トポスチン; 制がん薬; 合成

DNAトポイソメラーゼI阻害剤トポスチン類をリ-ド化合物とする制がん薬の分子設計を指向して以下の研究を行った。トポスチン類のうちでトポスチンBが最も高い阻害活性を有しているが、その構造は完全には解明されていない。我々はすでにトポスチンB-1類縁体の合成に移行し,それらのいくつかがトポイソメラーゼI阻害活性を有することを明らかにした。今回はトポスチンB-2類縁体の効率的合成方法の開発を行い,これに成功した。我々の合成方法は工程数が比較的短く,操作も簡単で,しかも一つの中間体を合成するだけでメチレン側鎖の長さを自由に変えられる汎用性の高い,柔軟な合成法であることが大きな特徴である。

The molecular design of DNA inhibitors is directed to the following research projects: The structure of the compound is completely transparent. The synthesis and migration of B-1-like molecules are discussed in detail below. In this paper, the synthesis method of B-type polymer with high efficiency has been developed successfully. Our synthetic methods are relatively short in engineering number, simple in operation, simple in synthesis of intermediates, and flexible in synthesis of intermediates.

项目成果

TAKAYUKI SHIOIRI: "A SIMPLE ONE-POT PREPARATION OF 2-PYRIDONES〜" Tetrahedron Letters. 37. 4973-4976 (1996)

Takayuki Shiioiri：“2-吡啶酮的简单一锅法制备~”四面体快报 37. 4973-4976 (1996)