课题基金 / 基金详情

アミノ酸を構代成分とする細胞毒性天然物の構造と機能

アミノ酸を構代成分とする細胞毒性天然物の構造と機能
以氨基酸为成分的细胞毒性天然产物的结构和功能
批准号：
03236235
负责人：
塩入 孝之
金额：
$1.41万
依托单位：
Nagoya City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1991
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1991 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-03236235/
关键词：
アミノ酸細胞毒性ドラスタチン10ティリバリンエバンスーアルド-ル反応ジエチルリン酵シアニド立体選択性マンニッヒ型反応

项目摘要

项目成果

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我々は細胞毒性を有する天然物のうち,近年単離れた,アミノ酸を構成成分とする,特異な骨格を有する化合物を対象として,構造と機能の相関を究明することを目的に本研究を行っている。具体的な標的物質としては,海洋動物タツナミガイDolakella acriculiaの産生するドラスタチン10,ならびに肺炎カン菌の一種Klebsiella pneumonia Var.oxytocaの二次代謝産ティリバリ-ンをとりあげた。1.ドラスタチン10類縁体の合成研究ドラスタチン10は,強力な抗腫瘍活性を有する鎖状ペンタペプチドである。このものは抗癌薬としての期待が高く,現在米国のNCIなどにおいて臨床段階に入っているといわれている。我々は構成成分の一つであるドラプロインの合化に,エバンスーアルド-ル反応を鍵工程として用いその立体選択的合成に成功した。そして各構成成分の縮合には,主としてジエチルリン酵シアニド(DEPC)を用い,ドラスタチン109簡便かつ効率的合成法を確立した。ところで上記エバンスーアルド-ル反応において,試薬の当量関係が劇的に生成物の立体選択性に影響を及ぼすことが観察された。そこでその一般性を調べるためと,ドラスタチン10の構造活性相関を調査するために,種々のアミノアルデヒドを用いてエバンスーアルド-ル反応を検討した。2、ティリバリン類縁体の合成研究我々はすでに新規マンニッヒ型反応を鍵工程としてティリバリンの立体選択的全合成に成功し,また強力な細胞毒性があることを明らかにした。今回ティリバリンの構造と活性の相関を究明するために,ティリバリンのインド-ル部分を他の芳香環や,ケメン,シアノ基にかえた類縁体を合成し,またティリバリンのプロリン部分を他のアミノ酸にかえた種々のティリバリン類縁体を合成した。
期刊论文(8)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Kyoko Hayashi: "On the Reversal of the stereoselectivity in the Evans Aldol Reaction of αーAmino Aldehydes" Tetrahedron Letters. 32. 7287-7290 (1991)
Kyoko Hayashi：“关于 α-氨基醛的埃文斯羟醛反应中立体选择性的逆转”四面体快报 32. 7287-7290 (1991)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Yasumasa Hamada: "Efficient Stereoselective Synthesis of Dolastatin 10,an Antineoplastic Peptide from a see Hare" Tetrahedron Letters. 32. 931-934 (1991)
Yasumasa Hamada：“多拉司他汀 10 的高效立体选择性合成，一种来自野兔的抗肿瘤肽”四面体快报。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Shigehiro Mori: "A Stereoselective Synthesis of Tilivalline and Its Analogs" Tetrahedron. 47. 5051-5070 (1991)
Shigehiro Mori：“Tilivalline 及其类似物的立体选择性合成”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Nobuyuki.Matsunaga: "Synthesis of 2ーIndolylー1,4ーbenzodiazepinー5ーones utilizing a Mannich type Cyclization" Heterocyches. 33. 235-255 (1992)
Nobuyuki.Matsunaga：“利用曼尼希型环化合成 2-吲哚基-1,4-苯二氮杂卓-5-酮”Heterocyches 33. 235-255 (1992)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
キラル相間移動触媒の新展開
  • 批准号：
    16659008
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.11万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Meijo University
シリルケテンの効率的合成法の開発とその有機合成への応用
  • 批准号：
    11119258
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.79万
  • 财政年份：
    1999
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
糖尿病合併症探索因子ペントシジンの合成と機能
  • 批准号：
    10169253
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.22万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
水生生物由来生物活性天然物の効率的大量合成
  • 批准号：
    10125233
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    塩入 孝之
  • 依托单位：
    Nagoya City University
海外基金