C-C型ケモカイン類の構造と抗HIV活性との相関に関する研究(副題:新しい作用機序に基づくエイズ治療薬の開発に関する基礎研究)

C-C型趋化因子结构与抗HIV活性相关性研究(副标题:基于新作用机制的艾滋病治疗药物开发的基础研究)

基本信息

  • 批准号:
    09258221
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.02万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 财政年份:
    1997
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1997 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

1.RANTESアミノ末端のアミノ酸配列に相当する合成ペプチドは抗HIV活性を有することRANTESのchemotactic activityの発現に重要な領域であることが知られている、RANTESの1-10位、およびその近傍のアミノ酸配列に相当するペプチドを合成し、それらの抗HIV活性について検討した。その結果、RANTES1-10は抗HIV活性においても重要な領域であることを明らかにした。(Chem.Pharm.Bull.,1997,45,2125-2127)2.RANTESアミノ末端のアミノ酸配列をもとにした低分子量の合成ペプチドDTTPAは抗HIV活性を有すること1.の結果をもとに、RANTES1-10短鎖誘導体を合成し、抗HIV作用を発現する最小単位を検討した。その結果、RANTES6-10(10位CysをAlaに置換)に相当するDTTPAなるペンタペプチドが抗HIV作用を発現する最小単位であることを明らかにした。CC-chemokine類のDTTPA相当領域のアミノ酸配列を比較すると、DTTPAあるいはそれに類する配列は抗HIV作用を有するCC-chemokineにのみ認められ、他のCC-chemokineには見られないことから、この部分が抗HIV作用の発現に何らかの役割を担っていることが推察された。(Bioorg.Med.Chem.Lett.,投稿中)3.RANTESの抗HIV作用における活性領域は複数存在することRANTESの部分配列を持つ小ペプチド15種を合成し、それらの抗HIV活性を検討した。その結果RANTESの抗HIV作用における活性領域は3箇所存在することを明らかにするとともに、その場所を特定した。(投稿準備中)
1. An important area for the development of RANTES chemotherapeutic activity is the understanding of RANTES terminal amino acid alignment, and the synthesis of RANTES terminal amino acid alignment. The results, RANTES1-10 anti-HIV activity in the important areas (Chem.Pharm.Bull., 1997, 45, 2125 -2127) 2. The synthesis of RANTES1-10 short chain inducer and the minimal site for anti-HIV activity were discussed. The results showed that RANTES6-10(10-position Cys Ala substitution) corresponded to the minimum position at which the anti-HIV effect could occur. CC-chemokine DTTPA equivalent domain of anti-HIV acid alignment comparison, DTTPA in the middle of the class of alignment, CC-chemokine in the middle of the recognition, other CC-chemokine in the presence of anti-HIV effect, and part of the anti-HIV effect of the development of the role of the role of the (Bioorg.Med.Chem.Lett., 3. The anti-HIV activity of RANTES was investigated in a number of domains. Some of the RANTES sequences were synthesized in a small number of 15 species. As a result, RANTES has three active domains: (In preparation for submission)

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
西山泰弘: "Synthesis of Some Peptides Corresponding to the Active Region of RANTES for Chemotaxis and Evaluation of Their Anti-human Immunodeficiency Virus-1 Activity" Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 45・12. 2125-2127 (1997)
Yasuhiro Nishiyama:“对应于RANTES活性区域的一些肽的趋化性及其抗人类免疫缺陷病毒-1活性的评价”化学与药物通报45・12(1997)。
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