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アクチン、ホスファターゼなどの生体高分子と複合する有機化合物の創製と反応

与肌动蛋白和磷酸酶等生物聚合物复合的有机化合物的产生和反应

基本信息

批准号：
13024215
负责人：
木越英夫
金额：
$ 2.69万
依托单位：
University of Tsukuba
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2001
资助国家：
日本
起止时间：
2001 至 2002
项目状态：
已结题

项目摘要

有機小分子と生体高分子との相互作用の研究は有機化合物による分子認識機構を解明するとともに医学・生物学の分野では生物活性物質の作用機構解明や医薬品開発につながる必須の研究領域である。今回、対象生体高分子として細胞骨格タンパク質のアクチンと新型のプロテインホスファターゼに着目した。海洋動物アメフラシから単離されたアプリロニンAは、細胞骨格タンパク質のアクチンに作用する新しい型の抗腫瘍性物質である。これまでの知見よりアプリロニンAの側鎖部がアクチン脱重合活性に重要な部分構造であることが判明していたので、アプリロニンAの約十分の一の活性を持つ側鎖部人工類緑体に光アフィニティ官能基を導入した誘導体2種を合成した。これらの化合物とアクチンの反応を行ったところ、アクチンを効率良く標識することが明らかとなった。現在は、標識部位の特定のために、標識体の酵素加水分解と断片の構造を検討している。最近、9-アントラセンカルボン酸(9AC)に阻害されるこれまでには知られていない型のプロテインホスファターゼが存在していることが報告された。そこで、9AC誘導体を設計・合成し、これらのブロテインホスファターゼ阻害活性を検定した。その結果、3位にリンカーをつけた誘導体は目的とする酵素を阻害することが分かった。新型の海洋産細胞毒性物質ハテルマライドNAの構造確定と標的分子検索を目的として、合成研究を行い、提出していた構造を修正した。

The study of the interaction between organic small molecules and biological polymers is a necessary research field for the understanding of molecular mechanisms in organic compounds, the division of medicine and biology, the understanding of mechanisms of action of bioactive substances and the development of medical drugs. Now, it's time for a new type of biological polymer to be introduced. A new type of anti-inflammatory substance for marine animals is described in this paper. The structure of the important part of the side-lock part of the side-lock part of the side- The chemical compound was identified by the reaction rate. Now we discuss the structure of the marker site, enzyme hydrolysis and fragment. The most recent, 9-amino acid (9AC) inhibitor was reported to exist in the study. 9AC inducer design, synthesis, and protection The result is that the 3-position enzyme is blocked by the inducer A new type of marine cytotoxic substance is identified by molecular identification, synthesis, and structural modification.