痛覚に関わるアクロメリン酸受容体探索プローブの創製

构建与痛觉相关的肢端酸受体探针

基本信息

  • 批准号:
    17035036
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.05万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 财政年份:
    2005
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2005 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本研究では,天然キノコ毒のアクロメリン酸によるアロディニア誘発にかかわる受容体の同定と作用発現機構の解明を目的に,新規アゴニストおよび受容体探索プローブの創製について検討した。まず,構造が複雑で分子プローブ化のための官能基の導入が困難なアクロメリン酸に代わるアゴニスト候補化合物としてフェノキシプロリン型の化合物を設計した。4-ヒドロキシプロリン誘導体と置換フェノールとの光延カップリングによる合成手法を確立し,ベンゼン環上の置換基が異なる種々の化合物を合成することに成功した。合成した化合物をPOPAと命名し,構造活性相関についての知見を得るためマウス髄腔内に投与し,アロディニア誘発活性を評価した。その結果,フェノキシ型にしてもアロディニア誘発活性を失わないこと,ベンゼン環上の置換基では電子供与基の方が電子求引基よりも若干活性が高い傾向があること,ベンゼン環上の置換基の位置はほとんど活性に影響しないこと,などが明らかとなった。ベンゼン環のパラ位にカルボキサミド基を持つPOPA-17はアクロメリン酸と同等以上のアロディニア誘発活性を示しており,入手が困難なアクロメリン酸に代わるアゴニストを創製することができた(特許出願)。なお,アクロメリン酸の合成には約20段階かかるのに対し,POPAの合成は10段階以下で可能であり,大量供給やプローブ化のための構造修飾にも柔軟に対応できる。続いて,構造活性相関の結果を基に,標的受容体同定のための光親和性標識プローブの設計・合成について検討した。光反応基としてアジド基およびベンゾフェノン基を導入し,取り扱いにくい放射性元素を使用せず,タンパク質の精製にも有利なビオチン基を導入したプローブを設計し,確立した合成経路によって合成した。プローブがアロディニア誘発活性を示すことを確認したのち,マウス脊髄を用いた光親和性標識実験を行った。現在,解析を進めている。
The purpose of this study is to understand the purpose of the mechanism in order to understand the purpose of this study. the purpose of this study is to explore the purpose of the recipient in this study. in this study, the purpose of this study is to understand the purpose of the mechanism. In this paper, we made a copy of the molecular structure, the molecular chemistry, the molecular chemistry, the functional group, the functional group. 4-the synthesis of various compounds has been successfully carried out in the environment, and the synthesis method has been successfully synthesized. To synthesize the compound POPA nomenclature, to make the active phase, the active compound, the active compound, the active compound and the active compound. The results show that there is a significant increase in the level of activity in the environment, and that there is a high level of activity in the environment, and that the location of the base in the environment, and the location of the base in the environment. In the environmental protection environment, the general information system is based on the same level of POPA-17 information. The activity of the device is displayed in the same way, and the information is not available in any way. In the first place, there are about 20 segments of acid synthesis, and the following 10 segments of POPA are available. A large number of them can be supplied to the system to improve the quality of the system. The results of the active phase test are based, and the acceptor of the device is the same as that of the device. The device is designed to synthesize the device. In the light, the basic information system is used in the system, and the radioactive elements are used in the system. The radioactive elements are used in the system, and the radioactive elements are used in the device. Make sure that the synthetic circuit is in place. Please make sure that you are aware of the activity, and that you can use light and sex information on the spine. Now, the analysis of the progress is in progress.

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
プロリン類縁体
脯氨酸类似物
  • DOI:
  • 发表时间:
    2005
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
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  • 通讯作者:
    古田 享史

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