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N-置換イミンを用いる多環式生体機能分子の合成

N-取代亚胺合成多环生物功能分子

基本信息

批准号：
18032059
负责人：
北村充
金额：
$ 4.1万
依托单位：
Kyushu Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2007
项目状态：
已结题

项目摘要

コシノスタチンの合成研究:コシノスタチンは2002年に単離された高腫瘍性天然物であり,医薬品への応用が期待されている。この化合物はA-Gの7つの環に糖が結合した構造を有する。本年度はC-G環に相当するモデル化合物を設定し,その合成を検討した。特にD環部は二つの酸素官能基を含む三つの不斉点を有し,その立体選択的な構築が問題となるが,諸問題を解決し,モデル化合物の合成に成功した。アミノ-Heck反応によるヒト白血病活性を有するセファロタキシンの合成:これまでに我々はオキシムの低原子価金属種への酸化的付加,およびその金属種のオレフィンへの付加(アミノ-Heck反応)を見出している。この反応を利用し,セファロタキシンの特徴的なスピロ骨格の構築を試みた。すなわち,ジエニルケトン0-ペンタフルオロベンゾイルオキシムに,ジメチルスルホキシド中,0価パラジウム錯体と不斉配位子としてBINAPを作用させると,連続型不斉アミノHeck反応が進行し,光学活性なスピロイミンを合成することに成功した。このように,スピロ炭素の絶対立体配置を制御し,セファロタキシン合成における鍵中間体を合成することができた。さらに,β-アルキニルケトンオキシムのアミノ-Heck反応,引き続く,パラジウム触媒を用いるカップリング反応について検討した。この場合,カップリング反応は進行しないものの,興味深いことに,触媒量の0価パラジウム錯体で,ピロールが生成することがわかった。

Research on the synthesis of pharmaceutical products: pharmaceutical products were isolated in 2002 and are expected to be used in the future. These compounds have the structure of A-G and 7-ring sugar binding. This year, the synthesis of C-G ring compounds was discussed. In particular, there are no differences between the two acid functional groups and the three acid functional groups in the D ring. There are still problems in the construction of the three-dimensional structure. These problems have been solved, and the synthesis of the complex compound has been successful. The synthesis of leukemic active compounds in the presence of alpha-Heck reaction: the addition of acid to low-atomic metal species in the presence of alpha-Heck reaction; and the addition of acid to all metal species in the presence of alpha-Heck reaction. This paper discusses the characteristics of the structure of the structure. In the case of the 0- The synthesis of carbon atoms and carbon atoms is a key to the synthesis of carbon atoms. In the meantime,β-argyle can be used as a catalyst in the process of investigation. In this case, the catalyst content is 0%, the catalyst content is 0%, and the catalyst content is 0%.