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Development of probe drugs for the evaluation of the functions of drug transporters in vivo in humans

Development of probe drugs for the evaluation of the functions of drug transporters in vivo in humans
开发用于评估人体内药物转运蛋白功能的探针药物
批准号：
20249008
负责人：
SUGIYAMA Yuichi
金额：
$29.7万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2011
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20249008/
关键词：
プローブ薬薬物トランスポータークリアランスの律速段階フェノタイピング薬物間相互作用ヒト肝細胞ヒト腎スライスシメチジンMATEsOATP体内動態律速段階CYP3A4肝クリアランスatorvastatin薬剤感受性トランスポーター腎スライスOATMATE

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
我们展示了几种体外试验和验证的人体临床研究，用于寻找可用于人体体内的药物转运蛋白的探针底物和抑制剂药物。作为我们研究的结果，我们发现了OAT 1、OAT 3和OCT 2（肾摄取转运蛋白）、MATE（肾外排转运蛋白）、OATP（肝摄取转运蛋白）和MRP 2（胆汁排泄转运蛋白）的良好探针底物和抑制剂药物。
英文摘要
We demonstrated several in vitro assays and validated human clinical studies for the search of probe substrate and inhibitor drugs for drug transporters which can be used in vivo in humans. As a result of our investigation, we found good probe substrate and inhibitor drugs for OAT1, OAT3 and OCT2(renal uptake transporters), MATEs(renal efflux transporter), OATPs(hepatic uptake transporters) and MRP2(biliary excretion transporter).
期刊论文(107)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Drug Metabolizing Enzymes and Transporters in Drug-Drug Interactions : A Pharmacokinetic Treatment
药物-药物相互作用中的药物代谢酶和转运蛋白：药代动力学治疗
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [Shinozaki A, Sakatani T, Ushiku T, Hino R, Isogai M, Ishikawa S, Uozaki H, Takada K, Fukayama M, 山仲勇二郎, Yuichi Sugiyama]
通讯作者： Yuichi Sugiyama
トランスポーターを介した薬物間相互作用による血漿中・組織中濃度の変動のin vitro実験に基づく定量的予測法の検討
基于体外实验的定量预测方法的检验，用于检测由转运蛋白介导的药物-药物相互作用引起的血浆和组织浓度的变化
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [前田和哉, 北村吏司, 杉山雄一]
通讯作者： 杉山雄一
SEARCH AND VALIDATION OF IN VIVO PROBE DRUGS FOR FUNCTIONAL ANALYSIS OF OAT1 AND OAT3 IN HUMANS
用于 OAT1 和 OAT3 人体功能分析的体内探针药物的搜索和验证
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [Tian Y, Maeda K, Kumagai Y, Kondo T, Kusuhara H and Sugiyama Y]
通讯作者： Kusuhara H and Sugiyama Y
Integration of In Vitro and In Vivo Data of Transporter Mediated Drug-drug Interaction and Pharmacogenomics
转运蛋白介导的药物相互作用和药物基因组学的体外和体内数据整合
DOI： --
发表时间： 2008
期刊：
影响因子： --
作者： [Fukayama M, et al., N. Taniguchi, Yuichi Sugiyama, 日野るみ,深山正久, 谷口　直之, Yuichi Sugiyama]
通讯作者： Yuichi Sugiyama
共 76 条
    Development of the quantitative prediction method of pharmacokinetics with considering the function of metabolic enzymes and transporters
    • 批准号：
      17209005
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
    • 资助金额：
      $31.78万
    • 财政年份：
      2005
    • 负责人：
      SUGIYAMA Yuichi
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    New strategy for the drug development of CNS acting drugs by regulating drug transport across the blood-brain barrier
    • 批准号：
      15390035
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $7.94万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      SUGIYAMA Yuichi
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    Development of the system for prediction of drug-drug interactions in hepatobiliary transport process
    • 批准号：
      13557219
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $8.45万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      SUGIYAMA Yuichi
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    Drug design based on the substrate specificity of the efflux transporters expressed in the blood-brain barrier
    • 批准号：
      13470495
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $7.04万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      SUGIYAMA Yuichi
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    海外基金