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C-2対称性を持つキラル資源の精密合成化学的活用

C-2对称性手性资源的精准合成化学利用

基本信息

批准号：
60219002
负责人：
高野誠一
金额：
$ 1.02万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Special Project Research
财政年份：
1985
资助国家：
日本
起止时间：
1985 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

研究計画にしたがい、先ずD-マンニトール(1)を用いることによってこれまで多種にわたる生理活性化合物のキラル合成におけるビルディングブロックとして活用されてきているグリシドール単位(2)ならびにr-ブチロラクトン押位(3)および(4)の大量合成法の確立をはかり、効果的な手法を見いだすことができた。さらにこの際見いだした手法を適用して、D-マンニトール(1)からピレスロイド系殺虫剤の中間体ならびに2級アルコール類の光学分割剤であるカロンアルデヒド(5)の新規な合成法を開発した。一方、L-酒石酸(6)を用い、従来法では困難であった各種の置換L-トレイトール誘導体、(7)-(9),の選択的合成法を確立した。さらにこの際見いだした手法を適用する事によりレイノー病やアンジーナの治療薬として用いられているアジマリシン(15)を含むヘテロヨヒンビンアルカロイド類の総ての立体異性体に至る高選択的なキラル合成法も確立した。以上、これらの合成の成功はいずれも出発原料として選んだ資源の【C_2】対称性に大きく依存しているものであり、研究計画に当たっての我々の選択の適切さを示し得たと考えている。

The research plan includes: (1) the application of D-peptide in the synthesis of physiologically active compounds;(2) the application of D-peptide in the synthesis of physiologically active compounds;(3) the application of D-peptide in the synthesis of physiologically active compounds; and (4) the establishment of methods for mass synthesis of physiologically active compounds. A new synthesis method for intermediate of pesticide and optical separation of class 2 pesticide was developed. The synthesis method of a compound, L-tartaric acid (6), is difficult to establish by using the method of substitution of various L-tartaric acid inducers,(7)-(9), and selective synthesis. In this case, the method of synthesis is applied to the treatment of diseases and diseases, and the method of synthesis is established by using the method of synthesis (15), which includes the method of synthesis of stereoisomers of diseases and diseases, and the method of synthesis of stereoisomers with high selectivity. The success of this synthesis is due to the development of raw materials, the selection of resources, the compatibility of resources, the large dependence of resources, the research project, the selection of resources, and the appropriate results.