Synthese von Pamamycin-607

帕马霉素-607的合成

• 批准号: 5273694
• 负责人: Professor Dr. Peter Metz
• 金额: --
• 依托单位: Professur für Organische Chemie I
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1995-12-31 至 2000-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5273694?language=en
• 关键词: Synthese; von; Pamamycin; 607

Ziel dieses Forschungsprojektes ist die erste enantioselektive Totalsynthese des aus Streptomyces alboniger isolierten Makrodiolids Pamamycin-607. Neben ungewöhnlichen autoregulatorischen und anionophoren Eigenschaften zeigt dieser 16-gliedrige Makrocyclus eine ausgeprägte antibiotische Wirkung gegen Gram-positive Bakterien, inklusive multipel-antibiotikaresistenter Stämme von Mycobacterium tuberculosis, sowie gegen einige phytopathogene Pilze.Der von uns verfolgte Syntheseweg basiert entscheidend auf einem kürzlich von uns entwickelten generellen Zugang zu Actinsäuren und deren Analoga mit Hilfe neuer Methoden zur Darstellung und Elaboration von Sultonen als Schlüsseltransformationen. Mittels mehrfacher Anwendung der hier zugrundeliegenden Reaktionssequenz gelang die Synthese einer weit fortgeschrittenen Zwischenverbindung für die größere der beiden Hydroxysäuren ("larger fragment"), aus denen das Makrodiolid Pamamycin-607 aufgebaut ist, sowie der vollständigen kleineren Hydroxysäureeinheit ("smaller fragment"). Diese Resultate bilden eine sehr solide Grundlage für die nun anstehenden Arbeiten zur Komplettierung des "larger fragmentes" und zum Abschluß der Totalsynthese durch Verknüpfung der beiden Hydroxysäuren.

齐志强，陈志强，陈志强，等。基于对映选择性的全合成方法研究了白链霉菌的分离产物——帕霉素-607。Neben ungewöhnlichen自调节因子和阴离子载体本征因子（Eigenschaften） deigedier 16-gliedrige Makrocyclus eine ausgeprägte抗生素Wirkung gegen革兰氏阳性杆菌，包涵性多重耐药菌株Stämme结核分枝杆菌，sowie gegen einige植物病原。在此基础上，建立了一种新的合成方法，并在此基础上建立了一种新的合成方法，在此基础上建立了一种新的合成方法，并在此基础上建立了一种新的合成方法。Mittels mehrfather Anwendung der hier zugrundeliegenden Reaktionssequenz gelang die Synthese einer weit fortgeschrittenen zwischenverindung f<e:1> r die größere der beiden Hydroxysäuren（“更大的片段”），aus denen das Makrodiolid Pamamycin-607 aufgebaut ist, sowie der vollständigen kleineren Hydroxysäureeinheit（“更小的片段”）。结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论：结论