ポジトロン断層法による脳と癌のシグマ受容体画像化のための放射性薬剤の開発

开发用于通过正电子断层扫描对大脑和癌症进行西格玛受体成像的放射性药物

基本信息

  • 批准号:
    08671065
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.41万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    1996
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1996 至 1997
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

ポジトロン断層法(PET)により脳や癌にその存在が知られているシグマ受容体をマッピングするPETトレーサの開発を目的として、以下の成果を得た。標識すべきターゲット化合物として、インビトロの結合実験でシグマ1受容体に高い親和性を有するN,N-dipropy1-2-[4-methoxy-3-(2-phenylethoxy)phenyl]ethylamine(NE-100)を選択した。昨年[^<11>C]C_3H_7Iを標識前駆体としてN位を標識した[N-propyl-^<11>C]NE-100に対し、本年は[^<11>C]CH_3Iを標識前駆体としてO位を標識した[O-methyl-^<11>C]NE-100を合成した。マウスにおける[O-methyl-^<11>C]NE-100脳内の局所分布(組織摘出法による)は、報告されているシグマ受容体と比較的よく一致した。キャリアーや他のシグマアンタゴニスト負荷による受容体ブロッキング実験により特異的結合が示唆されたが、非特異的結合の割合は大きかった。同一化合物の標識位置を変えることにより[N-propyl-^<11>C]NE-100はで明らかでなかったシグマ1受容体への親和性が現れてきたと考えられた。この結果に基づき[O-methyl-^<11>C]NE-100を用いてネコ脳のシグマ1受容体のPETによる画像化を検討したところ、リガンドの脳移行性はよく明瞭な脳の画像が得られた。しかし、キャリアーや他のシグマアンタゴニスト負荷により集積の抑制はおこらず、むしろ集積が亢進することが明らかになり、[O-methyl-^<11>C]NE-100はシグマ1受容体のPETリガンドとしては不適当と判断された。抹消系における[O-methyl-^<11>C]NE-100の分解は速く、これがその一因となっている可能性もある。
The following results were obtained from PET imaging. Identification of compounds with high affinity for receptors N, N-ditropy 1-2-[4-methoxy-3-(2-phenylethyl)phenyl]ethylamine(NE-100). Last year,[^<11>C]C_3H_7I identified the precursor to [N-propyl-^<11>C]NE-100, and this year,[^<11>C]CH_3I identified the precursor to [O-methyl-^<11>C]NE-100. [O-methyl-<11>C]NE-100 is the same as the [O-methyl]NE-100. The binding of the receptor to the receptor is not specific. The identity of the same compound is changed to [N-propyl-^<11>C]NE-100. As a result,[O-methyl-<11>C]NE-100 was used to generate PET images. [O-methyl-^<11>C]NE-100 is a PET receptor that is not suitable for use in the production of PET. [O-methyl-^<11>C]NE-100 has the possibility of decomposition due to its own reasons.

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Ishiwata K,et al: "Synthesis and preliminary evaluation of [^<11>C]NE-100 labeled in two different positions as a PETO receptor ligand" Nuclear Medicine and Biology. (印刷中). (1998)
Ishiwata K等人:“在两个不同位置标记的[^ 11 C]NE-100作为PETO受体配体的合成和初步评估”核医学和生物学(1998年出版)。
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  • 发表时间:
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  • 影响因子:
    0
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  • 通讯作者:
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知道了