Entwicklung von Zytostatika-Dendrimer-Konjugaten als neue Tumortherapeutika

开发细胞抑制剂-树枝状大分子缀合物作为新的肿瘤疗法

• 批准号: 5301630
• 负责人: Professor Dr. Ronald Gust
• 金额: --
• 依托单位: Institute of Polymers
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2003-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5301630?language=en
• 关键词: Entwicklung; von; Zytostatika; Dendrimer; Konjugaten

Im Rahmen dieses Projektes sollen Zytostatika/Dendrimer-Konjugate entwickelt und auf ihre Eignung als Tumortherapeutika untersucht werden. Dendrimere haben gegenüber anderen Polymeren den Vorteil, dass ein Teil der an der Oberfläche befindlichen funktionellen Gruppen mit Zytostatika belegt werden kann, während die anderen Gruppen Wasserlöslichkeit vermitteln. Die Bindung der Zytostatika kann so erfolgen, dass erst nach Aufnahme der Konjugate in die Tumorzelle die Freisetzung der Wirkstoffe erfolgt. Dies ist z.B. bei Einsatz säurelabiler Spacer der Fall, da im Vergleich zu gesundem Gewebe in Tumorzellen ein relativ niedriger pH-Wert von ca. 5.5 vorliegt. Die Brauchbarkeit neuer Dendrimere als Carrier soll zuerst am Beispiel von Platinkomplexen untersucht werden, da für analytische Untersuchungen von platinhaltigen Zytostatika etablierte Analysenmethoden zur Verfügung stehen. Als Wirkstoffe werden die in der Klinik etablierten Komplexe Cisplatin und Carboplatin sowie hochaktive [Ethylendiamin]dichloroplatin(II)-Komplexe eingesetzt. Die Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate werden auf Löslichkeit, Stabilität, Reaktivität, Pharmakokinetik und Antitumorwirkung untersucht. Um den Einfluss der Makromoleküle auf diese Eigenschaften der Zytostatika quantifizieren zu können, erfolgt eine vergleichende Testung der Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate und der ungebundenen Komplexe. Basierend auf diesen Untersuchungen erfolgt eine Optimierung der Dendrimere, der Wirkstoffe und der Polymerbindung. Letztendlich ist das Ziel dieses Projektes die Entwicklung neuer Wirkstoff/Träger-Kombinationen, die einen breiteren Einsatz von Zytostatika in klinischen Anwendungen ermöglichen.

我是Rahman Dieses Projektes Sollen Zytostatika/Dendrimer-Konjugate entwickelt and auf ihre Eignung ALS TumorTreeutika untersusuht den.Dendrimir haben gegenüber and deren Polymeren den Vorteil，dass ein teil der der Oberfläche be finddlichen Funktionellen Gruppen MIT ZytoStatika Belegt wanden kann，während die and deren Gruppen Wasserlöslichkeit vermitteln.在这两个城市中，你可以自由选择，也可以选择其他的方式。这是一位名叫S的女士，他在秋天的时候，在相对较小的pH-Wert von约5.5涡旋的情况下，与Gewebe在一起。[中英文摘要][中英文摘要]Die Brauchbarkeit Neuer Dendrimir ALS Carrier solerst am Beispiel von Platinkomplexen untersuuht，da für Analytische von Platinkhugen von Platinkplexen von Platinkplexen Untersutigen von Platinkhugen von Platinkplexen steen，da für Analytische von PltersusuHungen von Platinkplexen von Platinkplexen steen，da für Analytische von Pltersusuhungen von Platinkhugen stehen，da für Analytische von Platinkhugen von Platinkomexen von Pltersusuhugen von PlatinkhuALS Wirkstoffe死于Der Klinik etablierten Komplexe Displatin和Carplatin Sowie Hochakhaktive[乙二胺]双氯抗菌素(II)-Komplexe eingesetzt。从L、稳定性、重建性、药物性和抗癌性等方面进行了研究。在此基础上，提出了一系列新的概念和方法，并在此基础上提出了一系列新的概念。从树枝、树枝、树枝和聚合里得到最好的选择。Letztendlich在klinischen Anwendungen ermöglichen的Einen neuer Neuer Wirkstoff/Träger-Kombinationen，die einen breiteren einatz von Zytostika in klinischen Anwendungen ermöglichen das Ziel Dieses de Projektes die Entwickung Neuer Wirkstoff/Träger-Kombinationen，die einen breiteren einatz von Zytostka in klinischen Anwendungen ermöglichen.