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PETトレーサー合成に向けた高速化学反応の開発研究

PET示踪剂合成高速化学反应的研究与开发

基本信息

批准号：
02F00604
负责人：
鈴木正昭
金额：
$ 1.22万
依托单位：
Gifu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
起止时间：
2002 至 2003
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究グループではこれまでに、陽電子放射断層画像撮影法(PET法)による生体内分子イメージングを自指して、sp^2/sp^3炭素間のStille型高速クロスカップリング反応の開発に成功している。本反応では、[^<11>C]ヨウ化メチルの活用を前提に、それに対して大過剰量の有機スズ化合物をPETトレーサー前駆体として用いている。有機スズ化合物は第一に、多くの有機反応剤や精製資材に対して安定であるため最終段階での放射核の導入が可能であること、第二に、低極性であり、従って、クロスカップリング後の超微量^<11>C標識化合物の精製の際に、大過剰の残存非放射性スズ基質からの分離が容易であることなどの理由から、その使用はPETトレーサー合成に要求される諸条件を満たしている。しかし一方で有機スズ化合物は、PETトレーサー合成の観点からはそれほど深刻ではないにしても、その生体に及ぼす毒性が問題になることがしばしばある事も事実である。そこで本研究では、そのような毒性の心配のないSuzuki型クロスカップリング反応、すなわちホウ酸エステルのPETトレーサー前駆体としての活用を検討することにした。まず、モデル基質において種々反応条件のスクリーニングを行った結果、目的とする高速メチル化反応が収率良く準行する条件を見出すことに成功した。本反応は、従来のStille型高速クロスカップリング反応では低収率であった窒素原子などのヘテロ原子が分子中に存在しているような基質の場合でも高収率で目的のメチル化生成物を与える。今後、実際のPETトレーサー合成条件下で本反応の適用可能性を検討する予定である。

In this study, we have successfully developed a new method for molecular imaging in vivo by positron emission tomography (PET). This <11>article discusses the use of PET precursors in the production of organic compounds. For organic compounds, the first and second conditions for the purification of ultra-trace amounts of labeled compounds with low polarity, stability and final stage introduction of radionuclides are discussed. For <11>organic compounds, the purification of ultra-trace amounts of labeled compounds with high polarity and residual non-radioactive substrates is easy to separate. For reasons, the use of PET is required. The organic compounds in the first place have been found to be highly toxic to humans and organisms. In this study, the use of Suzuki type PET precursors was discussed. In addition, the results of the rapid integration of various reaction conditions on the digital substrate, the goal and the conditions for high-speed networked reaction to achieve good yields have been successfully demonstrated. The present invention relates to a method for preparing a high-speed semiconductor substrate with a high conversion rate and a high conversion rate, wherein the conversion rate is low, the conversion rate is high, and the conversion rate is high. In the future, the feasibility of this reaction under the actual PET synthesis conditions is discussed.