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Synthesis of Novel Nucleoside Derivatives Applicable to Nucleic Acids Medicine

Synthesis of Novel Nucleoside Derivatives Applicable to Nucleic Acids Medicine
适用于核酸药物的新型核苷衍生物的合成
批准号：
21590119
负责人：
YOSHIMURA Yuichi
金额：
$2.91万
依托单位：
Tohoku Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2009 至 2011
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590119/
关键词：
ヌクレオシド抗HIV活性光延反応Pummerer反応イソヌクレオシド炭素環ヌクレオシド閉環メタセシス反応核酸医薬ジヒドロチオピラングリコシル化

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
为了开发高亲和力、高稳定性的核苷类药物，寻找新的抗HIV药物，我们设计并合成了新型核苷类化合物。目标化合物是以2，6-二氧双环[3.2.0]庚烷、二氢吡喃和二氢硫并吡喃衍生物为假糖基团的核苷。在所合成的化合物中，二氢硫柳氯胞嘧啶具有显著的抗HIV活性。
英文摘要
To develop nucleoside derivatives applicable to nucleic acids medicine with high affinity and stability and to search new anti-HIV agents, we designed and synthesized novel nucleoside derivatives. The target compounds were nucleosides having 2, 6-dioxabicyclo[3.2.0] heptane, dihydropyran and dihydrothiopyran derivatives as pseudosugar moieties. Among the compounds synthesized, dihydrothiopyranylcytosine showed significant anti-HIV activity.
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会议论文
Design and Synthesis of a Novel Ring-expanded Dihydrothiopyranyl Nucleoside
新型扩环二氢噻喃基核苷的设计与合成
DOI： --
发表时间： 2011
期刊：
影响因子： --
作者： [Yoshiko Yamazaki, Yuichi Yoshimura, Yukako Saito, Yoshihiro Natori, Tomozumi Imamichi, Hiroki Takahata]
通讯作者： Hiroki Takahata
ジヒドロチオピランを疑似糖部とする新規ヌクレオシド誘導体のデザインと合成
使用二氢噻喃作为假糖部分设计和合成新型核苷衍生物
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [山崎佳子, 吉村祐一, 斎藤有香子, 高畑廣紀]
通讯作者： 高畑廣紀
A New Route to N1-Substituted Uracil Derivatives Using Hypervalent Iodine
利用高价碘制备 N1 取代尿嘧啶衍生物的新途径
DOI： --
发表时间： 2012
期刊： Synthesis
影响因子： --
作者： [Yoshimura, Y.; Kan-no, H.; Kiran, Y. B.; Natori, Y.; Saito, Y.; Takahata, H]
通讯作者： H
グリコシド結合形成反応の開発と新規生物活性ヌクレオシド誘導体合成への展開
糖苷键形成反应的进展及其在新型生物活性核苷衍生物合成中的应用
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： 有機合成化学協会詩 67, in press
影响因子： --
作者： [深澤征義, 西島正弘, 吉村祐一,高畑廣紀]
通讯作者： 吉村祐一,高畑廣紀
共 21 条
    Development of Nucleic Acid Medicines Based on Synthetic Study of Novel Nucleoside Derivatives
    Synthesis of Nucleoside Derivatives Applicable to Nucleic Acid Medicine
    • 批准号：
      24590143
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $3.41万
    • 财政年份：
      2012
    • 负责人：
      YOSHIMURA Yuichi
    • 依托单位：
      Tohoku Pharmaceutical University
    国内基金
    海外基金
    新型4'-氰基核苷的设计合成、抗HIV活性及双靶点的机制研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      30万元
    • 批准年份：
      2022
    • 负责人：
      孟勇刚
    • 依托单位：
      郑州大学
    树状构象锁定HIV融合抑制剂的合成、抗HIV活性及长效性和口服活性研究
    • 批准号：
      21967017
    • 项目类别：
      地区科学基金项目
    • 资助金额：
      40.0万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      郭叶
    • 依托单位：
      内蒙古科技大学包头医学院
    黔产3种凤尾蕨属植物中抗HIV活性二萜的研究
    • 批准号：
      81660723
    • 项目类别：
      地区科学基金项目
    • 资助金额：
      40.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      邹娟
    • 依托单位：
      贵州中医药大学
    五个Phenylspirodrimanes类混源萜的合成及抗HIV活性研究
    • 批准号：
      21602029
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      21.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      吴福芳
    • 依托单位：
      阜阳师范大学