Synthesis of Novel Nucleoside Derivatives Applicable to Nucleic Acids Medicine

适用于核酸药物的新型核苷衍生物的合成

• 批准号: 21590119
• 负责人: YOSHIMURA Yuichi
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21590119/
• 关键词: ヌクレオシド; 抗HIV活性; 光延反応; Pummerer反応; イソヌクレオシド; 炭素環ヌクレオシド; 閉環メタセシス反応; 核酸医薬; ジヒドロチオピラン; グリコシル化

To develop nucleoside derivatives applicable to nucleic acids medicine with high affinity and stability and to search new anti-HIV agents, we designed and synthesized novel nucleoside derivatives. The target compounds were nucleosides having 2, 6-dioxabicyclo[3.2.0] heptane, dihydropyran and dihydrothiopyran derivatives as pseudosugar moieties. Among the compounds synthesized, dihydrothiopyranylcytosine showed significant anti-HIV activity.

为了开发高亲和力和稳定性的适用于核酸药物的核苷衍生物以及寻找新的抗HIV药物，我们设计并合成了新型核苷衍生物。目标化合物是具有2,6-二氧杂双环[3.2.0]庚烷、二氢吡喃和二氢噻喃衍生物作为假糖部分的核苷。在合成的化合物中，二氢噻喃基胞嘧啶表现出显着的抗HIV活性。

项目成果

A New Route to N1-Substituted Uracil Derivatives Using Hypervalent Iodine

利用高价碘制备 N1 取代尿嘧啶衍生物的新途径

• 发表时间: 2012
• 期刊: Synthesis
• 作者: Yoshimura;Y.; Kan-no;H.; Kiran;Y. B.; Natori;Y.; Saito;Y.; Takahata;H
• 通讯作者: H

Design and Synthesis of a Novel Ring-expanded Dihydrothiopyranyl Nucleoside

新型扩环二氢噻喃基核苷的设计与合成

• 发表时间: 2011
• 作者: Yoshiko Yamazaki;Yuichi Yoshimura;Yukako Saito;Yoshihiro Natori;Tomozumi Imamichi;Hiroki Takahata
• 通讯作者: Hiroki Takahata

ジヒドロチオピランを疑似糖部とする新規ヌクレオシド誘導体のデザインと合成

使用二氢噻喃作为假糖部分设计和合成新型核苷衍生物

• 发表时间: 2010
• 作者: 山崎佳子;吉村祐一;斎藤有香子;高畑廣紀
• 通讯作者: 高畑廣紀

グリコシド結合形成反応の開発と新規生物活性ヌクレオシド誘導体合成への展開

糖苷键形成反应的进展及其在新型生物活性核苷衍生物合成中的应用

• 发表时间: 2009
• 期刊: 有機合成化学協会詩 67, in press
• 作者: 深澤征義;西島正弘;吉村祐一,高畑廣紀
• 通讯作者: 吉村祐一,高畑廣紀

Design and Synthesis of 5'-Thio-pyrano-nucleosides as Potential Anti-HIV Agents

5-硫代吡喃核苷作为潜在抗 HIV 药物的设计与合成

• 发表时间: 2011
• 作者: Yuichi Yoshimura;Yoshiko Yamazaki;Yukako Saito;Yoshihiro Natori;Tomozumi Imamichi;Hiroki Takahata
• 通讯作者: Hiroki Takahata