立体多様性を鍵とするシクロプロパン型βターンミメティックの創製とその展開
以立体多样性为关键的环丙烷型β转角模拟物的创建与开发
基本信息
- 批准号:09J01661
- 负责人:
- 金额:$ 1.79万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
- 财政年份:2009
- 资助国家:日本
- 起止时间:2009 至 2011
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
前年度までの研究において、シクロプロパン型βターンミメティックに基づき、メラノコルチン受容体に親和性を有するリガンドを見出し、構造活性相関研究を重ねてその親和性を10倍にまで向上させた。本年度はまず、前年度に行った構造活性相関研究に対する実験科学的な裏付けを得るために、X線結晶構造解析によるリガンドの立体構造の考察に注力した。シクロプロパン型βターンミメティックは8種の立体異性体で構成され、全体として高い三次元多様性を有することを特徴としている。そこで、各立体異性体に関して比較的簡単な化合物を合成し、その立体構造についてX線結晶構造解析により考察した。その結果、シクロプロパン型βターンミメティックは期待通りの三次元多様性を有していることが示唆され、前年度に行った構造活性相関研究の結果とよく合致していた。この結果は、今後シクロプロパン型βターンミメティックを用いた創薬理論を多数の標的タンパク質に拡張していく上で、強固な基盤となるデータであると考えている。メラノコルチン受容体リガンドの改良研究を続ける一方で、オキシトシン受容体を新たな標的として設定し、そのリガンドの創製研究を行っている。創薬理論は同一であるが、合成する化合物の構造はメラノコルチン受容体リガンドとは大きく異なっているため、新たに合成経路を確立する必要があった。種々検討を行った結果、全22工程で設計したオキシトシン受容体リガンドの合成を達成した。オキシトシンとの競合阻害実験の結果、合成したリガンドは確かにオキシトシン受容体に対して親和性を有し、アンタゴニストとして機能するという結果が得られた。この結果は、シクロプロパン型βターンミメティックが複数の標的タンパク質に対するリガンド創製に有用なものであることを示す重要なデータである。今後は、さらなる標的タンパク質拡張を目指していく。
In the previous year, in the previous year, the study was conducted in the first year, and in the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, in the previous year, in the study of the previous year, the study of the previous year showed that the weight of the disease was 10 times higher than that of the normal body. In the current year and the previous year, we have conducted a comparative study on the activity of scientific research, X-ray analysis, X-ray diffraction, X-ray analysis, X-ray diffraction, X-ray analysis, X-ray The eight kinds of three-dimensional sex bodies are very different from each other, and the three-dimensional multi-dimensional sex is very important in all three-dimensional systems. The synthesis of chemical compounds and the analysis of the X-ray crystal structure of the stereo compounds were studied by means of X-ray diffraction analysis. The results show that the results show that the three-dimensional multiplicity of β-phenotype β-phenotype is expected to be similar to that of the previous year, and the results of the previous year's study on the activity of β-phenotype β-phenotype have been reported in the previous year. The results are as follows: in the future, we will use the theory of the majority of information on the basis of the results and the results of this paper. This is the first step in the study of the improvement of the capacitive body, which is the key to the research on the improvement of the capacitive body. The theory is the same, the synthesis of the compound is the same, and the synthesis of the compound is necessary. The results of all kinds of experiments and the results of all 22 engineering designs show that the tolerant bodies are successfully synthesized and tested. After testing the results of the test, the synthetic system was used to make sure that the recipient was sensitive and sexually active, and that the machine was able to verify the results. The results show that the results show that the number of copies of the complex number is very important, and that it is important to show that it is important. In the future, the words in front of you refer to the eyes of the audience.
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
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专利数量(0)
立体多様性を鍵とするシクロプロパン型ペプチドミメティック
以立体多样性为关键的环丙烷型肽模拟物
- DOI:
- 发表时间:2009
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Yuka Morita;Naoshi Hiramatsu;Toshiaki Fujita;Haruna Amano;Takashi Todo;Akihiko Hara;盛田祐加;Junichi Hirano;Junichi Hirano;Junichi Hirano;平野淳一;Junichi Hirano;平野淳一;盛本圭一;Keiichi Morimoto;中木戸誠;中木戸誠;水野彰;水野彰
- 通讯作者:水野彰
Stereochemical Diversity-Oriented Design of Cyclopropane-Based Peptidomimetics
基于环丙烷的肽模拟物的立体化学多样性导向设计
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Yuka Morita;Naoshi Hiramatsu;Toshiaki Fujita;Haruna Amano;Takashi Todo;Akihiko Hara;盛田祐加;Junichi Hirano;Junichi Hirano;Junichi Hirano;平野淳一;Junichi Hirano;平野淳一;盛本圭一;Keiichi Morimoto;中木戸誠;中木戸誠;水野彰
- 通讯作者:水野彰
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