Investigation of PET probes for the functional analysis of drug transporters

用于药物转运蛋白功能分析的 PET 探针研究

• 批准号: 21790171
• 负责人: TAKASHIMA Tadayuki
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21790171/
• 关键词: Positron Emission Tomography(PET); 薬物トランスポーター; 肝胆系輸送; 腎排泄; Abcg2; Celecoxib; Positron Emission Tomography (PET)

After a number of PET image analyses with several kinds of PET probes, we found carbon-11 labeled SC-62807 ([^<11>C]SC-62807), one of the metabolites of Celecoxib. PET image analysis revealed that [^<11>C]SC-62807 was excreted into bile and urine without metabolism in normal mice, which were drastically decreased in Bcrp knockout mice. The present study in mice demonstrated the feasibility of the PET studies with [^<11>C]SC-62807 for the functional analysis of Bcrp in human.

使用多种PET探针进行多次PET图像分析后，我们发现了碳11标记的SC-62807（[^<11>C]SC-62807），它是塞来昔布的代谢物之一。 PET图像分析显示，[^ 11 C]SC-62807在正常小鼠中不代谢地排泄到胆汁和尿液中，而在Bcrp敲除小鼠中则急剧减少。目前在小鼠中的研究证明了使用[^ 11 C]SC-62807进行PET研究用于人类Bcrp功能分析的可行性。

项目成果

[^<11>C]SC-62807を用いたPositron Emission Tomography (PET)による胆汁排泄輸送評価

使用 [^<11>C]SC-62807 通过正电子发射断层扫描 (PET) 评估胆汁排泄运输

• 发表时间: 2011
• 作者: 高島忠之;片山由美子;高島好聖;和田康弘;鈴木正昭;渡辺恭良;Chunyong Wu;楠原洋之;杉山雄一
• 通讯作者: 杉山雄一

薬物トランスポーターが関与する医薬品の体内動態研究における分子イメージングの活用

分子成像在涉及药物转运蛋白的药物药代动力学研究中的应用

• 发表时间: 2011
• 作者: 高島忠之;前田和哉;楠原洋之;杉山雄一;渡辺恭良
• 通讯作者: 渡辺恭良