寻找源自植物生物碱的新型抗肿瘤先导化合物-猫眼课题宝

寻找源自植物生物碱的新型抗肿瘤先导化合物

批准号：

22510224

负责人：

KITAJIMA Mariko

金额：

$2.83万

依托单位：

Chiba University

依托单位国家：

日本

项目类别：

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

财政年份：

2010

资助国家：

日本

项目状态：

已结题

起止时间：

2010 至 2012

来源：

https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22510224/

关键词：

天然物化学生物活性物質アルカロイドインドールコルヒチン誘導体合成プロドラッグ構造活性相関細胞毒性構造解析

项目摘要

项目成果

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To discover and develop lead-compounds for new antitumor medicines originated from plant alkaloids, chemical investigation and biological evaluation of Gelsemium alkaloids and colchicinoids were carried out. As results, several novel alkaloids were isolated from Gelsemium plants. Key intermediates of sarpagine-type alkaloids, one of the members of Gelsemium alkaloids, were synthesized utilizing gold-catalyzed cyclization. 4-Halocolchicines and 4-chlorocolchicine derivatives bearing anα-hydroxyacetoamide side chain at C-7 were found to show potent antitumor activities. Pro-drugs of highly-active colchicine derivatives were prepared and their selective toxicity to the tumor cells was evaluated.

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会议论文

Colchicine誘導体を基盤としたプロドラッグ化合物の創製研究

基于秋水仙碱衍生物的前药化合物的制备研究

DOI： --

发表时间： 2011

期刊：

影响因子： --

作者：

[山田洋介, 他, 北島満里子, 北島満里子, 八十歩直子,北島満里子,小暮紀行,高山廣光]

通讯作者：八十歩直子,北島満里子,小暮紀行,高山廣光

アカネ科Ophiorrhiza trichocarpon含有新規インドールアルカロイド配糖体の構造解析

毛果、蛇根、茜草科新型吲哚生物碱苷的结构分析

DOI： --

发表时间： 2011

期刊：

影响因子： --

作者：

[N.Yasobu, et al., 北島満里子,尾原聡子,小暮紀行,Dammrong Santiarworn,高山廣光]

通讯作者：北島満里子,尾原聡子,小暮紀行,Dammrong Santiarworn,高山廣光

Synthesis and Biological Evaluation of 4-Chlorocolchicine Derivatives as Potent Anticancer Agents with Broad Effective Dosage Ranges

4-氯秋水仙碱衍生物作为有效剂量范围广泛的强效抗癌剂的合成和生物学评价

DOI： 10.1039/c2md20250f

发表时间： 2012

期刊：

Med. Chem. Comm

影响因子： --

作者：

[H. Nishiyama, M. Ono, T. Sugimoto, T.Sasai, N. Asakawa, T. Matsumoto, T. Yaegashi, M. Nagaoka, T. Matsuzaki, N. Kogure, M. Kitajima, and H. Takayama]

通讯作者： and H. Takayama

Asymmetric Total Synthesis of an Iboga-Type Indole Alkaloid, Voacangalactone, Newly Isolated from Voacanga africana

DOI： 10.1021/ol3027945

发表时间： 2012-11-16

期刊：

ORGANIC LETTERS

影响因子： 5.2

作者：

[Harada, Masaya, Asaba, Ken Nunettsu, Takayama, Hiromitsu]

通讯作者： Takayama, Hiromitsu

Metacolchicine, A New Colchicinoid from Sandersonia aurantiaca

Metacolchicine，一种来自Sandersonia aurantiaca的新秋水仙碱类化合物