Development for medicinal chemistry on antitumor isoquinoline marine natural products as lead compound

以海洋天然产物异喹啉为先导化合物的药物化学研究进展

• 批准号: 23590019
• 负责人: SAITO NAOKI
• 金额: $ 2.33万
• 依托单位: Meiji Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590019/
• 关键词: 海洋天然物; 抗腫瘍活性; イソキノリン; 国際共同研究; 構造解析; 全合成; エクチナサイジン; レニエラマイシン; 制癌剤; 合成; 構造活性相関; 国際情報交換; 構造決定; タイ; フィリピン; 国際情報交流; タイ王国

In the course of our research on new metabolites, which involves the isolation and characterization of biologically active compounds and the preparation of their respective alnalogues, we can isolate several new marine isoquinolines, such as renieramycin V-Y from blue sponges. The second, we are succeeded to the total syntheses of renieramycin G and cribrstatin 4. Furthermore, many model compounds of the left half of renieramycins were prepared from phenylalanine derivatives. The initial cytotoxicity profiles of natural products and their derivatives along with synthetic analogues are also presented.

在我们对新代谢产物的研究过程中，涉及生物活性化合物的隔离和表征以及它们各自的Alnalogues的制备，我们可以分离出几种新的海洋等喹啉，例如从蓝色sponges中的Renieramycin V-Y。第二，我们将成功地完成了瑞霉素G和Cribrstatin 4的总合成。此外，从苯丙氨酸衍生物中制备了左半瑞霉素的许多模型化合物。还提出了天然产物及其衍生物以及合成类似物的初始细胞毒性谱。

项目成果

1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンのアセチル化に対する挙動

1,2,3,4-四氢异喹啉的乙酰化行为

• 发表时间: 2013
• 作者: 中井啓陽;木村真也;横屋正志;齋藤直樹
• 通讯作者: 齋藤直樹

エクチナサイジン海洋天然物の化学修飾と生物活性評価

埃替那西丁海洋天然产物的化学修饰及生物活性评价

• 发表时间: 2014
• 作者: 森ななえ、辻本光宏、Witaya Lowtangkitcharoen;Khanit Suwanborirux;齋藤直樹
• 通讯作者: 齋藤直樹

Ecteinasicin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitized human lung cancer celss to anokis

Ecteinasicin 770，一种四氢异喹啉生物碱，可使人肺癌细胞对失巢细胞敏感

• 发表时间: 2013
• 期刊: Anticancer Res
• 影响因子: 2
• 作者: Powan P.;Saito N.;Suwanborirux K.;Chanvorachote P.
• 通讯作者: Chanvorachote P.

フィルピンに生息する青色海綿が生産する新規レニエラマイシン海洋天然物の構造

由生活在 Philpin 的蓝色海绵产生的新海洋天然产物雷尼尔霉素的结构

• 发表时间: 2012
• 作者: 辰川真理、平出裕美、横屋正志、Louvy L. C. Punzalan;Hirbert D. S. Magpantay;Gisela P. Concepcion;齋藤直樹
• 通讯作者: 齋藤直樹

Constitutents from the rhizomes of Curcuma comosa and their Wnt signal inhibitory activity

姜黄根茎成分及其Wnt信号抑制活性

• DOI: 10.3987/com-13-s
• 发表时间: 2014
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: Fuentes;R. G.; Toume;K.; Arai;M. A.; Koyano;T.; Kowithayakorn;T.; Ishibashi;M.
• 通讯作者: M.