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１，３－ポリオール類の迅速合成を指向したＣ（ｓｐ３）－Ｈ活性化触媒の開発

开发用于快速合成1,3-多元醇的C(sp3)-H活化催化剂

基本信息

批准号：
12F02417
负责人：
金井求
金额：
$ 1.54万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2012
资助国家：
日本
起止时间：
2012-04-01 至 2015-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

1,3－ポリオール類は、医薬分子やポリケチド生物活性天然物に幅広く存在するキラルビルディングブロックであり、鎖状分子立体化学制御や不斉アルドール反応、不斉水素化反応などの概念、あるいは方法論を確立し、20 世紀～21 世紀初頭の有機合成化学を顕著に牽引してきたとも言える分子構造である。本プロジェクトは、触媒開発を基盤として、水酸基に対して3 位に位置するsp3 C-H 結合を酸化してC-O 結合に変換し、この触媒的C-H 酸化反応を繰り返すことで1,3－ポリオールが迅速に合成できることを狙った。特にここでは、1,3－ポリオール類の前駆体として有機ケイ素化合物や有機ホウ素化合物を直接的に合成する方法の確立を目指した。平成25年度に開発したパラジウム触媒によるC-Hシリル化反応の条件をホウ素化に適用したところ、80％程度の収率でsp3C-Hボリル化が進行することが分かった。

1, 3 - ポリオールは, medical molecular や薬ポリケチド biological activity of natural things に hiroo く exist するキラルビルディングブロックでありや, lock molecular three-dimensional system initiates not 斉アルドール応, 斉 water element does not melt the 応などの concept, あるいは methodology を established し, ~ 21 in the 20th century At the beginning of the century, を顕 in organic synthesis chemistry, に led the <s:1> てたとたとたと theory about える molecular structure である. This プロジェクトは, catalytic 発を base plate として, water, acid base にし seaborne て three に position する sp3 C - H combining を acidification して C - O combination に variations in し, この catalyst C -h acidification anti 応を Qiao り return すことで 1, 3 - ポリオールが quickly に synthetic できることを previously った. Special にここでは, 1, 3 - ポリオール駆 body before class のとして organic ケイ element compound organic ホやをウ element compounds directly に synthetic すのる method established を refers した. Pp.47-53 25 annual に open 発したパラジウム catalyst による C -h シリル turn against 応の conditions をホウ element change に applicable したところ, degree of 80% の収 rate で sp3C -h ボリル is changed to すがることが points かった.