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医薬リード分子の新概念効率合成を支援する触媒開発と応用

催化剂开发及应用支持药物先导分子新概念高效合成

基本信息

批准号：
14F04101
负责人：
金井求
金额：
$ 1.47万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2014
资助国家：
日本
起止时间：
2014-04-25 至 2016-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

多くの医薬品は、芳香環やヘテロ芳香環を含むビアリール構造を部分骨格として有する。そのため、医薬品や医薬リード化合物の効率的な合成において、２つの芳香環やヘテロ芳香環の間に効率よく炭素－炭素結合を構築することは重要である。そのため、これまでにいくつかの反応が開発されてきた。例えば、有機ハロゲン化物と有機金属化合物間でのクロスカップリング反応や、C-H/C-Xカップリング反応(X = ハロゲンやトリフラート)により、炭素－炭素結合の構築が挙げられる。しかし、これらの反応では、事前に有機ハロゲン化物や有機金属化合物を調製しないといけないこと、反応後に金属ハロゲン化物やハロゲン化水素が副生すること、合成が多段階になること、などの問題点がある。より効率の高い方法として、C-H/C-Hカップリング反応が考えられる。本年度は、芳香環とヘテロ芳香環の分子内C-H/C-Hカップリング反応について検討したところ、パラジウム触媒存在下、酸化条件に付すことで目的とする反応を進行させることができた。用いることのできる芳香環として、ベンゼン環やナフタレン環、その後の化学変換が可能なブロモ基をもつビフェニル基が挙げられる。また、ヘテロ芳香環としては、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフランで目的とする反応が進行した。また、グラムスケールでの反応でも、目的とするC-H/C-Hカップリング生成物を良好な収率で与えた。

A number of compounds, aromatic rings and aromatic rings are included in the structure. It is important for the synthesis of effective compounds in pharmaceutical and pharmaceutical products to improve the efficiency of carbon-carbon bonds in aromatic rings. It's not like we're going to be able to do this. For example, organic compounds and organometallic compounds, C-H/C-X compounds (X = organic compounds), carbon-carbon bond structures. In the past, organic compounds and organic metal compounds were modulated, and in the future, metal compounds and organic metal compounds were synthesized. The method of high efficiency and C-H/C-H conversion is discussed. This year, the reaction of C-H/C-H in aromatic ring was carried out in the presence of catalyst and acidification conditions. The aromatic ring, the aromatic ring, and the aromatic ring may be chemically converted into a single aromatic group. In addition to the above, we will continue to carry out the following activities: C-H/H-H/H-H