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新規医薬骨格の短工程合成を指向した不斉触媒

新規医薬骨格の短工程合成を指向した不斉触媒
旨在短步合成新型药物骨架的不对称催化剂
批准号：
19390004
负责人：
金井 求
金额：
$9.07万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2007
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2007 至 2009
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19390004/
关键词：
タミフル触媒的不斉合成Diels-Alder反応バリウムトランスメタル化Curtius転位アリル位置換反応アジリジン開環銅触媒還元的Mannich反応ケトイミンアミノ酸共役還元ヘテロDiels-Alder型反応金属交換不斉触媒銅触媒的不斉Mannich反応アルキニル化トリフルオロメチルケトン多成分反応不斉四置換炭素合成

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抗インフルエンザ薬タミフルの触媒的不斉合成ルートを確立した。本ルートでは、独自に開発したFujiCAPO不斉配位子とバリウムからなる不斉触媒を用いる、シロキシジエンとフマル酸ジメチルとのDiels-Alder反応を基点とする。本反応により、所望とするendo体の生成物が90%ee以上の高いエナンチオ選択性で得られた。反応機構解析の結果、活性触媒はバリウム:不斉配位子=3:3の比率から構成される多核錯体であり、シロキシジエンをトランスメタル化により活性化し、生じるバリウムエノラートが実際の反応種となっていることを明らかとした。反応生成物のエステル部位を加水分解した後、アシルアジドへと変換し、t-BuOH中でCurtius転位をおこなうことにより、タミフル母核のトランスジアミン部位を高いエナンチオ制御を伴い合成した。その後、最終的にエトキシカルボニルとなるC1ユニットをPd触媒によるアリル位置換反応で導入し、酸化段階を1つ挙げた後に、C1ユニットを塩基性条件下でエトキシカルボニル基とした。最後に2回の光延反応を経てアジリジンを合成し、これを3-ペンタノールで開環した後官能基変換とリン酸塩化を経てタミフルの合成を完成した。
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会议论文
A concise synthesis of Tamiflu:third generationroute via the Diels-Alder reaction and the Curtius rearranement
达菲的简明合成：通过Diels-Alder反应和Curtius重排的第三代路线
DOI： --
发表时间： 2007
期刊： Tetrahedron Lett 48
影响因子： --
作者： [Yamatsugu, K.; Kamijo, S.; Suto, Y; Kanai, M.; Shibasaki, M.]
通讯作者： M.
A New Approach for the Construction of a Highly Congested Bicyclic Sstem in Polcclic Polrenlated Aclhlorolucinols(PPAPS)
构建高稠密双环体系的新方法
DOI： --
发表时间： 2007
期刊： Tetrahedron Lett 48
影响因子： --
作者： [Shimizu, Y; Kuramochi, A.; Usuda, H.; Kanai, M.; Shibasaki, M.]
通讯作者： M.
Cu(I)-catalyzed asymmetric allylation of ketones and ketimines
DOI： 10.1351/pac200880051055
发表时间： 2008-05-01
期刊： PURE AND APPLIED CHEMISTRY
影响因子： 1.8
作者： [Kanai, Motomu, Wada, Reiko, Shibasaki, Masakatsu]
通讯作者： Shibasaki, Masakatsu
Pd-catalyzed allylic alkylation of secondary nitroalkanes
DOI： 10.1016/j.tet.2007.03.062
发表时间： 2007-05-14
期刊： TETRAHEDRON
影响因子： 2.1
作者： [Maki, Keisuke, Kanai, Motomu, Shibasaki, Masakatsu]
通讯作者： Shibasaki, Masakatsu
共 15 条
    Catalysts participating in chemical orders of living organisms
    • 批准号：
      23H05466
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (S)
    • 资助金额：
      $131.96万
    • 财政年份：
      2023
    • 负责人：
      金井 求
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    水素社会の実現に向けたメチルシクロヘキサンからの触媒的脱水素反応の開発
    • 批准号：
      22KF0093
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for JSPS Fellows
    • 资助金额：
      $1.47万
    • 财政年份：
      2023
    • 负责人：
      金井 求
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    トリプトファン修飾反応の最適化と応用拡張
    • 批准号：
      23KF0211
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for JSPS Fellows
    • 资助金额：
      $1.47万
    • 财政年份：
      2023
    • 负责人：
      金井 求
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    飽和炭素からの脱水素触媒の創製と展開
    • 批准号：
      23K18176
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
    • 资助金额：
      $4.16万
    • 财政年份：
      2023
    • 负责人：
      金井 求
    • 依托单位：
      The University of Tokyo
    海外基金