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The molecular mechanism of HIV-1's drug resistance against protease inhibitors including darunavir and the development of novel resistance-repelling protease inhibitors

The molecular mechanism of HIV-1's drug resistance against protease inhibitors including darunavir and the development of novel resistance-repelling protease inhibitors
HIV-1对达芦那韦等蛋白酶抑制剂耐药的分子机制及新型抗耐药蛋白酶抑制剂的开发
批准号：
26293239
负责人：
MITSUYA Hiroaki
金额：
$10.73万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2014
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2014-04-01 至 2017-03-31
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-26293239/
关键词：
HIV-1新薬開発プロテアーゼ阻害剤構造解析エイズ新規抗HIV剤相互作用解析結晶構造解析新規抗HIV-1剤開発薬剤耐性薬剤開発薬剤耐性メカニズム

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新規HIV-1 プロテアーゼ阻害剤KU-241 の同定と抗HIV 活性の検討
新型HIV-1蛋白酶抑制剂KU-241的鉴定及抗HIV活性研究
DOI： --
发表时间： 2015
期刊：
影响因子： --
作者： [服部 真一朗, 青木 学, 鍬田 伸好, 青木 宏美, 林 宏典, Arun K. Ghosh, 前田 賢次, 満屋 裕明]
通讯作者： 満屋 裕明
Novel protease inhibitors, which bind to the flap region of HIV-1 protease, strongly inhibit multi-drug resistant HIV-1 variants including darunavir- resistant variants.
新型蛋白酶抑制剂与 HIV-1 蛋白酶的瓣区结合，强烈抑制多重耐药 HIV-1 变异体，包括地芦那韦耐药变异体。
DOI： --
发表时间： 2015
期刊：
影响因子： --
作者： [Hironori Hayashi, Manabu Aoki, Ravikiran S. Yedidi, Hirotomo Nakata, Debananda Das, Teruya Nakamura, Kazuya Hasegawa, Yuriko Yamagata, Arun K. Ghosh and Hiroaki Mitsuya]
通讯作者： Arun K. Ghosh and Hiroaki Mitsuya
HIV-1プロテアーゼ (PR) の二量体化は2ステップで起こりダルナビルのPR二量体化阻害は最初のステップで起こる
HIV-1蛋白酶（PR）二聚化分两步发生，达芦那韦对PR二聚化的抑制发生在第一步。
DOI： --
发表时间： 2014
期刊：
影响因子： --
作者： [林 宏典, 高宗 暢暁, 韮澤 崇, 青木 学, 森下 宣彦, Debanannda Das, 閌 康博, 三隅 将吾, 満屋 裕明]
通讯作者： 満屋 裕明
C-5-Modified Tetrahydropyrano-Tetrahydofuran-Derived Protease Inhibitors (PIs) Exert Potent Inhibition of the Replication of HIV-1 Variants Highly Resistant to Various PIs, including Darunavir
DOI： 10.1128/jvi.01829-15
发表时间： 2016-03-01
期刊： JOURNAL OF VIROLOGY
影响因子： 5.4
作者： [Aoki, Manabu, Hayashi, Hironori, Mitsuya, Hiroaki]
通讯作者： Mitsuya, Hiroaki
共 27 条
    Study of mechanism of HIV resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTI) aiming at development of INSTI-resistance-repellant therapeutics
    Elucidation of the mechanism of HIV-1's drug resistance against protease inhibitors using crystal structure and thermodynamic analyses
    • 批准号：
      16K15520
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.16万
    • 财政年份：
      2016
    • 负责人：
      MITSUYA Hiroaki
    • 依托单位：
      Kumamoto University
    Structural analysis of HIV integrase multimerization and development of inhibitors of integrase interactions with cellular cofactos
    • 批准号：
      25670467
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.41万
    • 财政年份：
      2013
    • 负责人：
      MITSUYA Hiroaki
    • 依托单位：
      Kumamoto University
    The analysis of HIV-protease dimerization mechanism at atomic andmolecular resolution, and the design of novel dimerization inhibition compounds.
    • 批准号：
      24659484
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.41万
    • 财政年份：
      2012
    • 负责人：
      MITSUYA Hiroaki
    • 依托单位：
      Kumamoto University
    海外基金