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リポソームをプラットホームとした核医学治療/セラノスティクス医薬品の創薬研究

以脂质体为平台的核医学治疗/治疗诊断药物发现研究

基本信息

批准号：
22K07687
负责人：
梅田泉
金额：
$ 2.66万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

全身がんに対する治療法として細胞傷害性放射線放出核種を治療薬の本体とする核医学治療が期待されている。また画像診断と治療を組み合わせるラジオセラノスティクスは個別化医療推進に有用である。しかし、現時点では実臨床に導出されている薬剤は数少ない。標的病巣に治療やイメージングに充分量の放射性核種を送達すると共に、正常組織集積を最小限に留めることが重要である。本研究ではDDSキャリアであるリポソームをプラットフォームとして放射性核種の体内動態や標的病巣の線量をより高度に制御できるシステム構築を目指した。本年度は基礎的データの不足している治療用核種を中心に検討を進めた。リポソームへの封入方法として、錯体交換反応を利用したリモートローディング法を応用した。我々はこれまでIn-111を効率良くリポソームに封入しており、その条件と比較しながら種々の放射性核種に対する最適条件を検討した。脂溶性配位子として、8-ヒドロキシキノリン、アセチルアセトンなどを、リポソーム内水溶性配位子として、DOTA、DTPA、NTA、ECなどを検討した。Cu-64はいずれの配位子とも容易に錯体を形成し， In-111よりも低温かつ短時間にリポソームへの封入が完了した。一方Y-88/90はIn-111に比べ、安定な錯体形成やリポソーム封入により厳しい条件を必要とした。Re-186ではIn-111とは異なる配位子の組合せが必要であった。配位子の種類や反応条件を放射性核種ごとに最適化することで、リポソームへの効率的な封入（85%以上）が可能となった。また、DOTAをプレロードした同一組成のリポソームに、In-111、Cu-64、 Y-88/90を、それぞれ効率よく封入することが可能となった。リポソームのプラットフォームとしての有用性が示された。

Whole body therapy, cytotoxic radiation-emitting nuclide therapy, and nuclear medicine therapy are expected. Image diagnosis and treatment are useful for personalized medical advancement. The number of patients who are clinically ill at present is very small. The target disease is treated with a sufficient amount of radionuclide delivered to the patient, and normal tissue accumulation is minimized. This study provides guidance for the construction of a system for controlling the amount of radiation emitted by radionuclides in vivo. This year's review of the status quo for therapeutic nuclides The method of encapsulation of the matrix is used in combination with the method of matrix exchange. In this paper, we discuss the optimum conditions for the isolation of In-111 from radioactive species. Lipid-soluble ligands are discussed in detail below: 8-D, 8-D, 8-D Cu-64 is easy to form a complex, but In-111, it is easy to form a complex at low temperature and in a short time. A Y-88/90 In-111, stable and complex body formation and packaging conditions are necessary Re-186 In-111 Different ligand combinations are necessary. The type of ligand and the reaction conditions of radionuclides are optimized, and the efficiency of encapsulation (more than 85%) is possible. The same composition of DTA, In-111, Cu-64, Y-88/90, DTA and DTA can be encapsulated. The utility of the software is shown in the following table.

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

evelopment of an in vito imaging system with A parallel-hole collimator for pharmacokinetics study

用于药代动力学研究的具有平行孔准直器的体外成像系统的开发

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Miho Katsuragawa;Atsushi Yagishita;Izumi O. Umeda;Hirofumi Fujii;Tadayuki Takahashi.
通讯作者：
Tadayuki Takahashi.

Successful encapsulation of 90Y/111In in liposomes and their potential as radio-theranostics agents

90Y/111In 成功封装在脂质体中及其作为放射治疗剂的潜力

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Izumi O. Umeda;Atsushi Yagishita;Miho Katsuragawa;Shin'ichiro Takeda;Motohiro Kojima;Hirofumi Fujii;Tadayuki Takahashi
通讯作者：
Tadayuki Takahashi

Successful encapsulation of 90Y in liposomes with high efficiency and their application to radionuclide therapy

90Y脂质体的成功封装及其在放射性核素治疗中的应用

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Izumi O. Umeda;Atsushi Yagishita;Miho Katsuragawa,Yuniko Hamane;Motohiro Kojima;Hirohumi Fujii;Tadayuki Takahash
通讯作者：
Tadayuki Takahash

Simultaneous visualization of multiple radionuclides in vivo