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Combinatorial Synthesis of Bottromycin A2 and Development of New Anti MRSA Agent

Combinatorial Synthesis of Bottromycin A2 and Development of New Anti MRSA Agent
Bottromycin A2的组合合成及新型抗MRSA药物的开发
批准号：
23890202
负责人：
YAMADA Takeshi
金额：
$2.0万
依托单位：
Kitasato University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
财政年份：
2011
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2011 至 2012
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-23890202/
关键词：
ボトロマイシンペプチド合成アミジン抗 MRSA抗 VREBottromycin抗MRSA抗VRE固相合成抗生物質ペプチド合成化学有機化学

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
我们开发了博特霉素(BTM)的聚合合成路线，它以新的作用模式对MRSA和VRE显示出强大的抗菌活性。在构效关系研究过程中，我们发现非天然氨基酸的甲基3-Me-Pro和3-Me-Phe是其生物活性的重要官能团。对BTM的三维结构进行了研究，以加深对SAR的理解，并设计出新的BTM类似物，揭示出强大的抗菌活性。
英文摘要
We have developed the convergent synthetic route to bottromycins (BTMs), which exhibit a potent antibiotic activity against MRSAand VRE with novel mode of action. In the course of SAR study, we found the methyl groups of unnatural amino acids, 3-Me-Pro and 3-Me-Phe, are the important functionality for their biological activities. The three-dimensional structure of BTM was investigated to improve understanding of SAR, and to design the new BTM analog which reveals the potent antibiotic activity.
期刊论文(26)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Bottromycin A_2 を模倣した新規抗MRSA 活性物質の創製、AKPS 集会
模拟Bottromycin A_2的新型抗MRSA活性物质的创建，AKPS会议
DOI： --
发表时间： 2011
期刊：
影响因子： --
作者： [山田 健, 井手口哲也, 千成 恒, 小林 豊, 廣瀬友靖, 松井秀仁, 花木秀明, 合田浩明, 小林義典, 広野修一, 大村 智, 砂塚敏明]
通讯作者： 砂塚敏明
抗 MRSA および抗 VRE 活性を有する天然化合物 bottromycin A2 の溶液構造決定
底霉素 A2（一种具有抗 MRSA 和抗 VRE 活性的天然化合物）的溶液结构测定。
DOI： --
发表时间： 2012
期刊：
影响因子： --
作者： [合田浩明, 小林 豊, 山田 健, 井手口哲也, 菅原章公, 廣瀬友靖, 大村 智, 砂塚敏明, 広野修一]
通讯作者： 広野修一
α-ジフェニルホスホノグリシネートを用いたE-選択的デヒドロアミノ酸エステルの合成
使用 α-二苯基膦酰甘氨酸酯合成 E-选择性脱氢氨基酸酯
DOI： --
发表时间： 2012
期刊：
影响因子： --
作者： [保野陽子, 山田健, 品田哲郎, 大船泰史]
通讯作者： 大船泰史
立体選択的E-デヒドロアミノ酸エステルの合成研究
立体选择性E-脱氢氨基酸酯的合成研究
DOI： --
发表时间： 2011
期刊：
影响因子： --
作者： [保野陽子, 濱田まこと, 山田健, 真鍋敦, 品田哲郎, 大船泰史]
通讯作者： 大船泰史
共 22 条
    ICTを活用したカラー立体教材の作成技術の構築
    • 批准号：
      19H00054
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
    • 资助金额：
      $0.35万
    • 财政年份：
      2019
    • 负责人：
      YAMADA Takeshi
    • 依托单位：
      University of Tsukuba
    Development of small molecules that spontaneously oligomerize on trinucleotide repeats
    • 批准号：
      19K05693
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $0.25万
    • 财政年份：
      2019
    • 负责人：
      YAMADA Takeshi
    • 依托单位：
      Osaka University
    Synthetic study of functional mismatch binding molecules for selective hydrolysis of expanded repeat RNAs
    • 批准号：
      17K14516
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
    • 资助金额：
      $2.83万
    • 财政年份：
      2017
    • 负责人：
      YAMADA Takeshi
    • 依托单位：
      Osaka University
    Total synthesis of indole alkaloids containing an indoline spiroaminal framework and evaluation of their anti-infectious activity
    • 批准号：
      25860010
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
    • 资助金额：
      $2.66万
    • 财政年份：
      2013
    • 负责人：
      YAMADA Takeshi
    • 依托单位：
      Kitasato University
    海外基金