Entwicklung von Dendrimer-Zytostatika-Konjugaten als neue Tumortherapeutika

在Rahmen这些项目sollen Zytostatika/树枝状聚合物结合entwickelt和auf hre Eignung als Tumortherapeutika untersucht韦尔登。Dendrimere haben gegenüber anderen Polymeren den Vorteil，dass an Teil der an der Oberfläche befindlichen funktionellen Gruppen mit Zytostatika belegt韦尔登kann，während die anderen Gruppen Wasserlöslichkeit vermitteln. Zytostatika的结合可以这样进行，它首先在肿瘤中的结合物中产生，然后在肿瘤中的结合物中产生。死的是Z. B。在一个固定的间隔物上，在肿瘤中形成一个相对较低的pH值。新的树枝状结构作为铂络合物的载体，可用于韦尔登的分析，以建立稳定的铂络合物分析方法。所有韦尔登和卡铂复方制剂的临床试验均显示[乙二胺]二氯铂（II）-复方制剂。Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate韦尔登可用于Löslichkeit、稳定性、反应性、药代动力学和抗肿瘤。为了研究大分子量对Zytostatika定量化特征的影响，对Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate和Ungebundenen Complex进行了一次测试。在此基础上，对树枝状结构、纤维和聚合物进行了优化。Letztlich ist das Ziel dieses Projektes die Entwicklung neuer Wirkstoff/Träger-Combinationen，die einen breteren Einertivon Zytostatika in klinischen Anwendungen ermöglichen.

Im Rahmen dieses Projektes sollen Zytostatika/Dendrimer-Konjugate entwickelt und auf ihre Eignung als Tumortherapeutika untersucht werden. Dendrimere haben gegenüber anderen Polymeren den Vorteil, dass ein Teil der an der Oberfläche befindlichen funktionellen Gruppen mit Zytostatika belegt werden kann, während die anderen Gruppen Wasserlöslichkeit vermitteln. Die Bindung der Zytostatika kann so erfolgen, dass erst nach Aufnahme der Konjugate in die Tumorzelle die Freisetzung der Wirkstoffe erfolgt. Dies ist z.B. bei Einsatz säurelabiler Spacer der Fall, da im Vergleich zu gesundem Gewebe in Tumorzellen ein relativ niedriger pH-Wert vorliegt. Die Brauchbarkeit neuer Dendrimere als Carrier soll zuerst am Beispiel von Platinkomplexen untersucht werden, da für analytische Untersuchungen von platinhaltigen Zytostatika etablierte Analysemethoden zur Verfügung stehen. Als Wirkstoffe werden die in der Klinik etablierten Komplexe Cisplatin und Carboplatin sowie hochaktive [Ethylendiamin]dichloroplatin(II)-Komplexe eingesetzt. Die Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate werden auf Löslichkeit, Stabilität, Reaktivität, Pharmakokinetik und Antitumorwirkung untersucht. Um den Einfluss der Makromoleküle auf diese Eigenschaften der Zytostatika quantifizieren zu können, erfolgt eine vergleichende Testung der Platinkomplex/Dendrimer-Konjugate und der ungebundenen Komplexe. Basierend auf diesen Untersuchungen erfolgt eine Optimierung der Dendrimere, der Wirkstoffe und der Polymerbindung. Letztlich ist das Ziel dieses Projektes die Entwicklung neuer Wirkstoff/Träger-Kombinationen, die einen breiteren Einsatz von Zytostatika in klinischen Anwendungen ermöglichen.