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コンフォメーションの制限された人工ペプチドの分子設計

构象限制的人工肽的分子设计

基本信息

批准号：
09771912
负责人：
田中正一
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1997
资助国家：
日本
起止时间：
1997 至 1998
项目状态：
已结题

项目摘要

ジエチルグリシン(Deg)並びに(S)-ブチルエチルグリシン(Beg)より、C末をエチルエステル、N末をトリフルオロアセチル保護したホモペプチドとして、ヘキサペプチドまでを合成した。X線結晶解析のために、Degに関しては、トリ、ペンタ、ヘキサペプチド、Begに関しては、トリ、テトラペプチドの単結晶の作成に成功した。コンフォメーション解析の結果、Degよりのペプチドは、結晶状態で過去の報告に反してヘリカルなコンフォメーションをとることが判明した。しかし、溶液状態ではプラナーなコンフォメーションをとることが、NMR、IRの測定により分かった。溶液状態でのコンフォメーションに関して、低温でのNMRの測定実験を行ったが、ヘリカルなコンフォメーションを検出することは出来なかった。溶液と結晶状態のコンフォメーションに極端な相違が生じた原因は、C末の保護基の大きさにあると考えている。Begよりのホモペプチドは、結晶状態でプラナーなコンフォメーションをとることが分かった。また、溶液状態においてもプラナーなコンフォメーションをとることが、NMR、IR、CDの測定により示唆された。このプラナーなコンフォメーションをとることは、キラルなジ置換アミノ酸より合成されたペプチドとしては初めての例である。プチルエチルグリシンを含有するヘテロペプチドの合成とそのコンフォメーション解析にも一部成功してヘリカルなコンフォメーションをとることが判明した。この結果は薬学会(徳島)にて発表予定である。

ジエチルグリシン(Deg)并びに(S)-ブチルエチルグリシン(Beg)より、C末をエチルエステル、N末をトリフルオロアセチル保护したホモペプチドとして、ヘキサペプチドまでを合成した。X-ray crystal analysis is successful in the preparation of crystals. The results of the analysis of the crystal state, the crystal state and the crystal state of the crystal state were determined. In solution state, it was determined by NMR and IR The determination of the state of the solution by NMR at low temperature is carried out in the following ways: The reason for the extreme phase difference between the crystalline state and the protective group of C terminal is that Beg The determination of IR, NMR and CD in the solution state is discussed. This is the first time I've ever seen a woman who's had sex with someone else. The first part of the analysis is to determine whether there is a problem with the selection of candidates. The result is that the society (Zhang Yong) has made a decision.