高性能マラリア診断薬の開発
高性能マラリア診断薬の開発
批准号:
15659024
负责人:
井原 正隆
金额:
$2.05万
依托单位:
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份:
2003
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2003 至 --
中文摘要
マラリアに毎年2〜3億人が感染し、百万人以上が死亡しており、マラリアは最も重大な感染症の一つとなっている。これはマラリアの特効薬として多用されてきたクロロキンやピリメサミンに耐性を持つマラリア原虫の出現によることが大きな原因で、現代のマラリアは薬害の一つとされる。さらに、地球の温暖化と国際交流の進展によって、将来我が国も直接被害を受けることが危惧される。そこで、薬剤耐性原虫に有効な治療薬の開発は急務であるが、同時に正確にマラリア感染を証明する診断法を確立することが極めて重要となっている。我々はロダシアニン色素がマラリアに著効を示すことを発見し、このスクリーニング試験の課程で、赤血球中に寄生するマラリア原虫が鮮明に蛍光染色されることを明らかにした。染色濃度はロダシアニンの構造によって大きく影響され、またマラリア原虫の核以外の細胞小器官が選択的染色されることが判明した。この画期的な発見を、高性能なマラリア診断薬として利用することをさらに検討した。ロダシアニン色素がマラリア原虫の成育を阻害する能力とその蛍光強度には強い相関があることが明らかになった。また、ロダシアニン色素が集積する小器官体の構造を明らかにする目的で、ロダシアニン色素と結合したアフィニティ・ゲルを作成し、マラリア原虫内のロダシアニン色素と親和性を持つタンパクの単離に成功した。このタンパクの解析によって1次元構造が明らかとなり、その機能の解明を現在検討中である。以上のことから、ロダシアニン色素をマラリアの新しい診断薬へと利用することに大きく近づいたと考える。
英文摘要
マラリアに毎年2〜3億人が感染し、百万人以上が死亡しており、マラリアは最も重大な感染症の一つとなっている。これはマラリアの特効薬として多用されてきたクロロキンやピリメサミンに耐性を持つマラリア原虫の出現によることが大きな原因で、現代のマラリアは薬害の一つとされる。さらに、地球の温暖化と国際交流の進展によって、将来我が国も直接被害を受けることが危惧される。そこで、薬剤耐性原虫に有効な治療薬の開発は急務であるが、同時に正確にマラリア感染を証明する診断法を確立することが極めて重要となっている。我々はロダシアニン色素がマラリアに著効を示すことを発見し、このスクリーニング試験の課程で、赤血球中に寄生するマラリア原虫が鮮明に蛍光染色されることを明らかにした。染色濃度はロダシアニンの構造によって大きく影響され、またマラリア原虫の核以外の細胞小器官が選択的染色されることが判明した。この画期的な発見を、高性能なマラリア診断薬として利用することをさらに検討した。ロダシアニン色素がマラリア原虫の成育を阻害する能力とその蛍光強度には強い相関があることが明らかになった。また、ロダシアニン色素が集積する小器官体の構造を明らかにする目的で、ロダシアニン色素と結合したアフィニティ・ゲルを作成し、マラリア原虫内のロダシアニン色素と親和性を持つタンパクの単離に成功した。このタンパクの解析によって1次元構造が明らかとなり、その機能の解明を現在検討中である。以上のことから、ロダシアニン色素をマラリアの新しい診断薬へと利用することに大きく近づいたと考える。
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井原 正隆他5名: "Parallel Synthesis of Antimalarial Rhodacyanine Dye by the Combination of Three Components in One Pot"Journal of Combinatorial Chemistry. 5・3. 211-214 (2003)
Masataka Ihara等5人:“一锅组合三种成分的并行合成抗疟罗丹青染料”组合化学杂志5・3(2003)。
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
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作者:
[]
通讯作者:
井原 正隆: "生理活性多元素環状化合物の効率的合成法"化学工業. 7 (2004)
Masataka Ihara:“生物活性多元素环状化合物的高效合成方法” Kagaku Kogyo 7 (2004)。
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
井原 正隆他2名: "New Stereoselective Entry to Azaspirocyclic Nucleus of Halichlorine and Pinnaic Acids by Radical Translocation/Cyclization Reaction"Organic Letters. 5・17. 3017-3020 (2003)
Masataka Ihara 等 2 人:“通过自由基易位/环化反应实现卤氯和蒎酸的新立体选择性进入”有机快报 5・17(2003 年)。
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
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作者:
[]
通讯作者:
井原 正隆 他3名: "A Novel Methodology for the Synthesis of Cyclic Carbonates Based on the Palladium-Catalyzed Cascade Reaction of 4-Methoxycarbonyloxy-2-butyn-1-ols with Phenols, Involving a Novel Carbon Dioxide Elimination-Fixation Process"Journal of the Ameri
Masataka Ihara 等 3 人:“基于 4-甲氧基羰氧基-2-丁炔-1-醇与苯酚的钯催化级联反应合成环状碳酸酯的新方法,涉及新型二氧化碳消除-固定过程”期刊美洲人的
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
井原 正隆他2名: "Palladium-Catalyzed Enantiospecific Reaction of Propargylic Carbonates with Phenols : Cascade Chirality Transfer"Organic Letters. 5・18. 3325-3327 (2003)
Masataka Ihara 等 2 人:“钯催化的丙炔碳酸酯与苯酚的对映特异性反应:级联手性转移”有机快报 5・18(2003 年)。
DOI:
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发表时间:
期刊:
影响因子:
--
作者:
[]
通讯作者:
共 8 条
カスケード・プロセスの開拓と生体機能分子の選択的合成
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批准号:17035008
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$2.11万
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财政年份:2005
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
抗多剤耐性マラリア薬の開発研究;原虫ミトコンドリアを標的とする新戦略
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批准号:13877378
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项目类别:Grant-in-Aid for Exploratory Research
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资助金额:$1.22万
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财政年份:2001
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
触媒的環化アルケニル化反応を利用する生理活性天然物の効率合成
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批准号:01F00283
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.92万
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财政年份:2001
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規多連続反応を用いる生理活性多元素環状化合物の効率的合成
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批准号:13029008
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$10.88万
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财政年份:2001
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規不斉多連続反応の開発と生理活性天然物合成への活用
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批准号:00F00158
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.22万
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财政年份:2000
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機序の解明
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批准号:11147202
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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资助金额:$1.15万
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财政年份:1999
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と生理活性物質合成への活用
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批准号:11119206
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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资助金额:$1.6万
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财政年份:1999
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
多連続反応を活用する生理活性天然物の合成
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批准号:98F00441
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项目类别:Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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资助金额:$1.15万
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财政年份:1999
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機作の解明
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批准号:10166202
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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资助金额:$1.15万
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财政年份:1998
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と生理活性物質合成への活用
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批准号:10132205
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
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资助金额:$1.6万
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财政年份:1998
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と利用
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批准号:09238202
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$1.41万
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财政年份:1997
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びキニ-ネ類縁体の完全合成と作用機構の解明
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批准号:09270202
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$1.28万
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财政年份:1997
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
分子内二重ミカエル反応を利用する生理活性インドールアルカロイドの立体制御合成
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批准号:08672408
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额:$1.6万
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财政年份:1996
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びキニ-ネ類縁体の完全合成と構造活性相関
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批准号:08281201
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项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
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资助金额:$1.73万
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财政年份:1996
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
共役不飽和カルボニル基の潜在的特性の活用と天然物合成への展開
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批准号:07672253
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额:$1.41万
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财政年份:1995
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
分子内連続反応を活用した新しい抗癌剤タキソ-ル及びその類縁体の効率的合成
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批准号:06672229
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额:$1.28万
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财政年份:1994
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
機能性小員環化合物のデザインと効率的合成:分子内ミカエル・アルドール反応の利用
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批准号:05671864
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额:$1.22万
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财政年份:1993
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
新規環構築反応の開発と生理活性天然物合成への応用
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批准号:04671280
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额:$1.28万
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财政年份:1992
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
β-ラクタム系抗生物質の全合成
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批准号:X00095----567354
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (D)
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资助金额:$0.3万
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财政年份:1980
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
エナミド中間体を経る数種の生理活性インドールアルカロイドの立体選択的全合成
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批准号:X00095----367376
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项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (D)
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资助金额:$0.29万
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财政年份:1978
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负责人:井原 正隆
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依托单位:
海外基金