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カスケード・プロセスの開拓と生体機能分子の選択的合成

カスケード・プロセスの開拓と生体機能分子の選択的合成
级联工艺的发展和生物功能分子的选择性合成
批准号：
17035008
负责人：
井原 正隆
金额：
$2.11万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2005 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17035008/
关键词：
連続反応多環化合物生理活性化合物ジテルペン神経保護作用セロフェンド酸カウレンラジカル反応

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项目成果

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カスケード反応は、一回の反応操作で多数の結合形成あるいは開裂が進行する効率的なプロセスであり、その間に複数の官能基変換や不斉中心の構築を伴う。また、不安定で短寿命の反応中間体を系内で積極的に利用することができ、有機合成で必要とされている保護・脱保護操作を大幅に省略できる。この実現によって、今後ますます強く求められる短行程化・収率向上・廃棄物削減・コスト低下等の課題が解決された環境に優しい近未来型の物質製造法が確立されるであろう。本研究はこのような超効率プロセスを開発することで、将来的には創薬の実用化レベルに発展させることを目的としている。我々はすでに、極性反応、ペリ環状反応、ラジカル反応、さらには遷移金属反応条件下での多様なカスケード反応を実現している。これらを基盤として、虚血による中枢神経細胞死を抑制する物質の化学合成と、新規医薬品の開発を検討した。セロフェンド酸は牛の胎児の血清中に存在する中枢神経保護作用物質である。その全合成をカスケード反応であるパラジウム触媒シクロアルケニル化反応、ホモアリールラジカル転位反応、[2+4]環化付加反応を鍵反応として達成した。また、位置選択的ラジカル環化反応、[2+4]環化付加反応等のカスケード反応を利用して合成したカウレン型ジテルペンがNMDA受容体のアンタゴニストとして機能することを明らかにした。両架橋化合物はグルタミン酸仮説に基づく神経保護作用物質と考えられるが、それぞれの作用標的は異なるものである。
期刊论文(7)
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会议论文
Synthesis of Medium-Sized Cyclic γ-Haloketones by Radical Mediated Ring-Opening Reaction of Lewis Acid of Lewis Acid Catalyzed(2+2)-Cycloaddition Product
路易斯酸催化(2+2)-环加成产物自由基介导的路易斯酸开环反应合成中型环状γ-卤代酮
DOI： --
发表时间： 2005
期刊： Tetrahedron Letters 46・6
影响因子： --
作者： [N.Matsuura, Y.Feng, S.Mitsuhashi, D.I.Batovska, 稲永風人他2名, K.Shoji, 高須清誠他2名]
通讯作者： 高須清誠他2名
Regioselective Anti-Addition of Phenols to Propargylic Oxiranes by Palladium(0) Catalyst
钯(0) 催化剂对苯酚与丙炔环氧乙烷的区域选择性反加成
DOI： --
发表时间： 2005
期刊： Tetrahedron Letters 46・29
影响因子： --
作者： [N.Matsuura, Y.Feng, S.Mitsuhashi, D.I.Batovska, 稲永風人他2名, K.Shoji, 高須清誠他2名, 吉田昌裕他3名, T.Kishimoto, 吉田昌裕他2名]
通讯作者： 吉田昌裕他2名
Total synthesis of serofendic acids A and B employing tin-free homoallyl-homoallyl radical rearrangement
DOI： 10.1021/ol051411t
发表时间： 2005-09-01
期刊： ORGANIC LETTERS
影响因子： 5.2
作者： [Toyota, M, Asano, T, Ihara, M]
通讯作者： Ihara, M
アザロダシアニン化合物を有効成分として含有する医薬組成物
含有氮杂花青化合物作为活性成分的药物组合物
DOI： --
发表时间： 2005
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 7 条
    高性能マラリア診断薬の開発
    • 批准号：
      15659024
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.05万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    抗多剤耐性マラリア薬の開発研究;原虫ミトコンドリアを標的とする新戦略
    • 批准号：
      13877378
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $1.22万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    新規多連続反応を用いる生理活性多元素環状化合物の効率的合成
    • 批准号：
      13029008
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $10.88万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    触媒的環化アルケニル化反応を利用する生理活性天然物の効率合成
    • 批准号：
      01F00283
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for JSPS Fellows
    • 资助金额：
      $1.92万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    海外基金