课题基金 / 基金详情

新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機序の解明

新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機序の解明
新型抗疟药物青蒿素及生物碱类似物的全合成及其作用机制的阐明
批准号：
11147202
负责人：
井原 正隆
金额：
$1.15万
依托单位：
Tohoku University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1999
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1999 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-11147202/
关键词：

项目摘要

项目成果

井原 正隆的其他基金

相关文献

中文摘要
翻译
点击翻译按钮获取中文摘要
英文摘要
新規抗マラリア剤の開発を目的として研究を行い、以下の成果を挙げることができた。1.アルテミシニン類縁体の合成研究:クロロキン耐性マラリア原虫に対して、強い活性を示すセスキテルペンの一種であるアルテミシニンの類縁体の合成を目的として研究を行なった。その結果分子内ディールス・アルダー反応によって合成したデカリン誘導体から、アルテミシニン類縁体の合成に成功した。合成品は10^<-8>モル濃度で熱帯熱マラリア原虫の成育を阻止し、1000倍以上の選択毒性を示すことが確認された。本合成ルートの改良、反応成績体の構造決定、他類似化合物の合成をさらに検討している。2.ロダシニアン系色素の抗マラリア活性:脂溶性非局在化カチオン性分子はエネルギー生産を活発に行うミトコンドリアに集積すると言われている。そこで種々の色素について抗マラリア活性を検討したところ、ロダシアニン系色素中に10^<-8>モルオーダーで熱帯熱マラリア原虫の成育を抑制し、214倍の選択毒性を示す化合物が発見された。現在リスザルを用いてのin vivo試験を行なっている。なお本化合物は熱帯熱マラリア原虫の組織を選択的に蛍光染色することが確認され、生化学的ツールとしての利用が期待されている。
期刊论文(6)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
井原正隆 他2名: "First Total Synthesis of (±)-Methyl Gummiferolate Using a Homoallyl-Homoally1 Radical Rearrangement Reaction"Organic Letters. 1・10. 1627-1629 (1999)
Masataka Ihara 和其他 2 人：“使用 Homoallyl-Homoally1 自由基重排反应首次全合成 (±)-Mylgummiferolate”有机快报 1・10 (1999)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
井原正隆 他2名: "Facile Construction of the Tricyclo[5.2.1.0^<1,5>]decane Ring System by Intramolecular Double Michael Reaction : Highly Streocontrolled Total Synthesis of (±)-8,14-Cedranediol and (±)-8,14-Cedranoxide"J.Org.Chem.. 64・4. 1259-1264 (1999)
Masataka Ihara 和另外 2 人：“通过分子内双迈克尔反应轻松构建三环[5.2.1.0^<1,5>]癸烷环系统：(±)-8,14-Cedranediol 和 (±) 的高度空间控制全合成-8,14-香柏氧化物“J.Org.Chem..64・4.1259-1264(1999)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
井原正隆 他3名: "Novel Concise Ring Closure Leading to Bridged Ten-membered Ring Compounds"Chem.Commun.. 10. 893-894 (1999)
Masataka Ihara 和其他 3 人：“新颖的简洁环闭合导致桥接十元环化合物”Chem.Commun.. 10. 893-894 (1999)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
井原正隆 他2名: "Palladium-Catalyzed Cascade Ring Expansion Reaction of 1-(3-Methoxycarbonyloxy-1-propyl)cyclobutanols with Phenols"Tetrahedron Letters. 40・49. 1551-1554 (1999)
Masataka Ihara 等 2 人：“1-(3-甲氧基羰氧基-1-丙基)环丁醇与苯酚的钯催化级联环膨胀反应”Tetrahedron Letters 40・49 (1999)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 6 条
    カスケード・プロセスの開拓と生体機能分子の選択的合成
    • 批准号：
      17035008
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $2.11万
    • 财政年份：
      2005
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    高性能マラリア診断薬の開発
    • 批准号：
      15659024
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.05万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    抗多剤耐性マラリア薬の開発研究;原虫ミトコンドリアを標的とする新戦略
    • 批准号：
      13877378
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $1.22万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University
    新規多連続反応を用いる生理活性多元素環状化合物の効率的合成
    • 批准号：
      13029008
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $10.88万
    • 财政年份：
      2001
    • 负责人：
      井原 正隆
    • 依托单位：
      Tohoku University