抗腫瘍性フェナジン系抗生物質および類縁体の合成と新機能の開発

抗肿瘤吩嗪类抗生素及其类似物的合成及新功能的开发

• 批准号: 07660131
• 负责人: 北原 武
• 金额: $ 1.6万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07660131/
• 关键词: High Pressure Reastion; Phenazinomycin; N-alkylated Puenajinones

前年度に開発した超高圧アルキル化法(15KBar,アルキルブロシド,CH_2CL_2,高温,24hr)は安定した収率(25〜50%)でN-アルキルフェナジノンを与えることが判明した。アルキル化剤については現在C_3,C_5,C_<10>,C_<15>,C_<20>の直鎖から枝分れしたものおよび不飽和鎖等各種を検討し多数の誘導体を得つつある。さらに多数の多様な量性体、同族体を得てからまとめて活性試験に供する予定である。光学活性なセスキテルペン鎖を持つ抗腫瘍性抗生物質フェナジノマイシンについては、前年に引き続き光学活性側鎖合成を検討し、さらに高効率な合成法が確立し、両鏡像体が得られたので、これを用いてフェナジノマイシンの両鏡像体を得ることに成功し金合成を達成した。コンピューター解析によりこれらのN-アルキル化の位置選択性についても検討しており、それらの結果も一緒に公表する。生物活性試験は抗腫瘍性のみならず各種の薬理活性を検討する。

在上一年开发的超高压力烷基化方法（15 kbar，烷基烷基，CH_2CL_2，高温，24小时）的产量稳定（25-50％）。至于烷基化剂，通过检查各种类型的诸如C_3，C_5，C_5，C_ <10>，C_ <15>，C_ <20>和不饱和链等线性链（例如线性链）获得了许多衍生物。此外，将获得大量不同的数量和同源物，然后合并进行活动测试。 As for the antitumor antibiotic phenazinomycin, which has an optically active sesquiterpene chain, we continued to study optically active side chain synthesis as in the previous year, and more efficient synthesis methods were established, and both enantiomers were obtained, and we were able to use this to obtain both enantiomers of phenazinomycin, achieving gold synthesis.这些N-烷基化的区域选择性也通过计算机分析进行了研究，这些结果将共同发表。生物学活性不仅测试抗肿瘤特性，还可以测试各种药理活性。

项目成果

北原武 他: "Facile Synthesis of both the euartionrs of Phenayiro-mycin vra hyh Pressure alkylaion." Synlett. (発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“Phenayiro-mycin vra hyh Synlett 的简便合成”。

北原武 他: "Synthesi and Pnological activities of N-alkylphenagin-ones Related to Lauanducyanin." Biosci.Biotech.Biochem.(発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“与 Lauanducyanin 相关的 N-烷基苯那金酮的合成和生理活性”。

北原武 他: "Expeditious Synthseis of Lauanduayanin and Phenaginonuycin" Tetrahedron. (発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“Lauanduayanin 和 Phenaginonuycin 的快速合成”四面体（待出版）。

北原武 他: "Concise Construction of N-alkylated Ohenarinone Skeletons:Synthesis of Lauanducyanin(WS-9659A)" Synlett,. 186-188 (1995)

Takeshi Kitahara 等人：“N-烷基化 Ohenarinone 骨架的简明构建：Lauanducyanin (WS-9659A) 的合成”Synlett，186-188 (1995)。