抗腫瘍性フェナジン系抗生物質および類縁体の合成と新機能の開発

抗肿瘤吩嗪类抗生素及其类似物的合成及新功能的开发

• 批准号: 07660131
• 负责人: 北原 武
• 金额: $ 1.6万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07660131/
• 关键词: High Pressure Reastion; Phenazinomycin; N-alkylated Puenajinones

前年度に開発した超高圧アルキル化法(15KBar,アルキルブロシド,CH_2CL_2,高温,24hr)は安定した収率(25〜50%)でN-アルキルフェナジノンを与えることが判明した。アルキル化剤については現在C_3,C_5,C_<10>,C_<15>,C_<20>の直鎖から枝分れしたものおよび不飽和鎖等各種を検討し多数の誘導体を得つつある。さらに多数の多様な量性体、同族体を得てからまとめて活性試験に供する予定である。光学活性なセスキテルペン鎖を持つ抗腫瘍性抗生物質フェナジノマイシンについては、前年に引き続き光学活性側鎖合成を検討し、さらに高効率な合成法が確立し、両鏡像体が得られたので、これを用いてフェナジノマイシンの両鏡像体を得ることに成功し金合成を達成した。コンピューター解析によりこれらのN-アルキル化の位置選択性についても検討しており、それらの結果も一緒に公表する。生物活性試験は抗腫瘍性のみならず各種の薬理活性を検討する。

In the past year, the development of ultra-high pressure recovery method (15KBar, high temperature, CH_2CL_2, high temperature,24hr) has stabilized the recovery rate (25 ~ 50%). C_3, C_5, C<10>_, <15>C_<20>Most of the polysomes and isoforms were obtained from pre-determined samples. The synthesis of optically active side-locked antibiotics was studied in the previous year, and the high efficiency synthesis method was established. The mirror image was obtained. The gold synthesis was successfully achieved. The analysis of the data is based on the position selectivity of the data and the result of the data. Biological activity test is to investigate anti-tumor activity and various biological activities.

项目成果

北原武 他: "Facile Synthesis of both the euartionrs of Phenayiro-mycin vra hyh Pressure alkylaion." Synlett. (発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“Phenayiro-mycin vra hyh Synlett 的简便合成”。

北原武 他: "Synthesi and Pnological activities of N-alkylphenagin-ones Related to Lauanducyanin." Biosci.Biotech.Biochem.(発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“与 Lauanducyanin 相关的 N-烷基苯那金酮的合成和生理活性”。

北原武 他: "Expeditious Synthseis of Lauanduayanin and Phenaginonuycin" Tetrahedron. (発表予定).

Takeshi Kitahara 等人：“Lauanduayanin 和 Phenaginonuycin 的快速合成”四面体（待出版）。

北原武 他: "Concise Construction of N-alkylated Ohenarinone Skeletons:Synthesis of Lauanducyanin(WS-9659A)" Synlett,. 186-188 (1995)

Takeshi Kitahara 等人：“N-烷基化 Ohenarinone 骨架的简明构建：Lauanducyanin (WS-9659A) 的合成”Synlett，186-188 (1995)。