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糖鎖関連生理活性物質の合成と生理機能研究への応用

聚糖相关生理活性物质的合成及其在生理功能研究中的应用

基本信息

批准号：
07259206
负责人：
北原武
金额：
$ 1.09万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1995
资助国家：
日本
起止时间：
1995 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

ブレフェルディンA(BFA)は、糖蛋白が小胞体からゴルジへ転送する過程を選択的に明言するために糖鎖不全の糖蛋白が小胞体に蓄積し、その事が抗ウイルス性抗腫瘍性等々の多様で強力な生理活性発現に関与していると考えられている。この点を明確に機能解析する一方向としてBFA結合蛋白の精製を目指している。そこで活性を保持し得るBFA誘導体を調製しアフェニティークロストグラフィーを行うのが目標である。既に前年度において構造一括性相関研究からC_1〜C_7位の官能基の存在、ラクトーン環の存在と立体化学的要求が満たされる必要が明確となり、C_<10>〜C_<11>位にある二層結合に選択的に炭素鎖を付けてスペーサーとし、カラム担体を調製するべく検討を開始した。まずカルベン付加を行うためのジアゾケトンを各種調製しメチルシクロヘキセンを用いて炭素鎖長、官能基などを変化させて適正化を図った。最終的に末端ルカルボキシル基が必要であるが、最も都合の良いアセタールを用いるとカルベン付加が非常に低収率となり、転位生成物が殆んどであった。また炭素鎖長6.1のものは中間でベアセタール形式によりカルボン的への変換が低効率であった。結局炭素鎖8以上が適当と判明し、C_5、およびC_<10>の鎖が選択された。保護基をつけたBFAとC_8のジアゾケトン誘導体とのカルベン付加反応で付加体が得られ、現在構造を追求中である。今後カルボン的にして、担体も調製を行ってゆく。

BFA (BFA) is an important component in the process of microcellular transport of glycoproteins. It is important to understand that the accumulation of glycoproteins in microcells is not complete, and that there are many factors related to the development of strong physiological activity, such as anti-tumor and anti-tumor properties. This is a clear indication of the direction of functional analysis and purification of BFA binding proteins. The activity of BFA is maintained. In the past year, the structural correlation study has been carried out, including the existence of functional groups at C_1 ~ C_7 positions, the existence of special rings, and the requirements for stereochemistry<10><11>. The carbon chain is used to lock the carbon chain, and the functional chain is used to adjust the carbon chain. The final product is a very low yield product. The carbon lock length is 6.1 and the middle of the lock is 6.1. The final carbon lock is more than 8. The appropriate judgment is made, C_5, C_2 and <10>C_3 are selected. Protection base BFA, C8, induction body, addition of anti-additive body, current structure, pursuit of medium and low temperature In the future, we will continue to work together to improve the quality of our products.