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抗腫瘍性を有する長鎖アルキル置換フェナジン系抗性物質の合成研究

具有抗肿瘤作用的长链烷基取代吩嗪类抗生素的合成研究

基本信息

批准号：
06660128
负责人：
北原武
金额：
$ 1.34万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06660128/
关键词：
High pressure reaction lavanducyanin Phenajinomycin N-alkylated phenajinone

项目摘要

前年度に我々が開発したフェナジノールの活性化アルキル化剤による直接アルキル化法は複雑な置換基を持つN-アルキルフェナジノン類の最初の合成法となったが、アルキル鎖が長くなると脱離が起きて反応収率の極端な低下を招いた。例えばラバンデュシアニン3ではわずか8%位であった。本年度我々は種々検討した結果超高圧反応法を用いると収率が大巾に改善されることを見い出した。例えば1の場合旧法(トリフラート法,TpOAg-RBr法)では高々17%だったものが高圧法では50%までに上昇した。又2の場合は旧法では全く得られなかったのにたいし、高圧法では30%収率で得られた。さらに条件検討を行っており、まだまだ収率の向上が期待出来、本骨格合成法として確立出来そうである。高圧法を用いたところラバンデュシアニン3も現時点で29%収率で得られた。フェナジノマイシン4の合成に関しては光学活性側鎖(○で囲んだ部分)の調製が完成し供給が可能になったので(少量では4が得られることを確認したが)現在大量化を進めて居る。近々高圧反応も大量で行ない、1、2、3、4をはじめ類縁化合物を得て活性試験に供する予定である。

In the previous year, the initial synthesis method of the first kind of synthesis method of For example, if you want to change your position, you can change your position by 8% This year, we have a lot of research results. We have a lot of research results. For example, in the case of the old method (TpOAg-RBr method), the high voltage is 17% and the high voltage is 50% In addition, in 2 cases, the old method was completely obtained, and the high pressure method was obtained at a rate of 30%. In addition, the conditions for discussion are discussed, and the upward expectation of the rate of separation is established. With the use of the high-pressure method, the current yield of 29% is achieved at the current point of this year. The synthesis of the optically active side lock (0) and the modulation of the optically active side lock (0) and the modulation of the optically active side lock (0) are completed. A large number of high-pressure anti-inflammatory compounds were tested for activity in the near future.