课题基金 / 基金详情

抗腫瘍性を有する長鎖アルキル置換フェナジン系抗性物質の合成研究

抗腫瘍性を有する長鎖アルキル置換フェナジン系抗性物質の合成研究
具有抗肿瘤作用的长链烷基取代吩嗪类抗生素的合成研究
批准号：
06660128
负责人：
北原 武
金额：
$1.34万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06660128/
关键词：
High pressure reactionlavanducyaninPhenajinomycinN-alkylated phenajinone

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项目成果

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前年度に我々が開発したフェナジノールの活性化アルキル化剤による直接アルキル化法は複雑な置換基を持つN-アルキルフェナジノン類の最初の合成法となったが、アルキル鎖が長くなると脱離が起きて反応収率の極端な低下を招いた。例えばラバンデュシアニン3ではわずか8%位であった。本年度我々は種々検討した結果超高圧反応法を用いると収率が大巾に改善されることを見い出した。例えば1の場合旧法(トリフラート法,TpOAg-RBr法)では高々17%だったものが高圧法では50%までに上昇した。又2の場合は旧法では全く得られなかったのにたいし、高圧法では30%収率で得られた。さらに条件検討を行っており、まだまだ収率の向上が期待出来、本骨格合成法として確立出来そうである。高圧法を用いたところラバンデュシアニン3も現時点で29%収率で得られた。フェナジノマイシン4の合成に関しては光学活性側鎖(○で囲んだ部分)の調製が完成し供給が可能になったので(少量では4が得られることを確認したが)現在大量化を進めて居る。近々高圧反応も大量で行ない、1、2、3、4をはじめ類縁化合物を得て活性試験に供する予定である。
期刊论文(4)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
北原武・木下義晴: "Concise Construction of N-alkylated phenajinone skeletons:Synchesis of lauanducyanin(WS-9659A)" Synlett. (印刷中). (1995)
Takeshi Kitahara 和 Yoshiharu Kinoshita：“N-烷基化苯醌骨架的简明构建：lauanducyanin (WS-9659A) 的合成”Synlett (1995 年)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
北原武他: "Synthetic studies on phenazine antibiotics and antheridic acid" Pure & Appl.Chem.66. 2083-2086 (1994)
Takeshi Kitahara 等人：“吩嗪抗生素和花药酸的合成研究”Pure & Appl.Chem.66 (1994)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
生物活性を有する多官能基性多元素環状化合物の合成
  • 批准号：
    13029021
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $10.88万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    北原 武
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
アノナシン及び関連アセトゲエン類の合成研究
  • 批准号：
    97F00395
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.41万
  • 财政年份：
    1998
  • 负责人：
    北原 武
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
植物成長調節剤エピジャスモン酸メチル類緑体の合成研究
  • 批准号：
    08660131
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1996
  • 负责人：
    北原 武
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
糖鎖関連生理活性物質の合成と生理機能研究への応用
  • 批准号：
    07259206
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.09万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    北原 武
  • 依托单位：
    The University of Tokyo
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