多様な生物活性を有するN-置換フェナジン系抗生物質の合成研究

具有多种生物活性的N-取代吩嗪类抗生素的合成研究

• 批准号: 05660114
• 负责人: 北原 武
• 金额: $ 1.34万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1993
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1993 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05660114/
• 关键词: N-アルキルフェナジノン; ラバンデュシアニン; N-アリルフェナジノン; N-プレニルフェナジノン; 抗腫瘍性フェナジン類

N-アルキルフェナジン類は多様な生物活性を持つが、N-メチル体のような簡単なものを除いては合成法がなく誘導体を含めた合成がなされていなかった。筆者らは従来にない手法を用いることにより複雑なアルキル鎖を持つN-置換フェナジン類の合成法を開発することに成功した。非常に活性化されたアルキル化剤を用い、保護されたヒドルキシフェナジンをアルキル化すると一挙に目的のフェナジノン類の骨格を与えた。この方法によりテストスラロン還元酵素阻害作用を持ち、また抗腫瘍性を有するラバンデュシアニンの最初の合成を完成させた。本法の改良・応用を検討中であり、一連の置換フェナジノン系抗生物質の合成への展開が進んでいる。又さらにフェナジンラクトン類の基本骨格の合成が可能となっており、各種天然物・誘導体合成が進行している。

The N-type compounds have a variety of biological activities, and the N-type compounds have a variety of biological activities. The author has successfully developed a new synthesis method based on N-substitution. The purpose of this activity is to protect the environment and the environment. The method is to complete the initial synthesis of the enzyme inhibitor and anti-tumor enzyme inhibitor. In the discussion of the improved application of the method, the continuous substitution is carried out in the synthesis of antibiotic substances. In addition, it is possible to synthesize various kinds of natural substances and inducers.