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酵素阻害活性を有する有用天然物の光学活性体の合成研究

具有酶抑制活性的有用天然产物的光学活性形式的合成研究

基本信息

批准号：
03660127
负责人：
北原武
金额：
$ 0.96万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1991
资助国家：
日本
起止时间：
1991 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

1)ツルメロノ-ル類の合成研究大豆中に多量に含まれるリポキシゲナ-ゼは、脂肪酸の乳化を促進し、栄養化の低下や云わゆる大豆臭の発生などの諸問題を引き起す。ツルメロノ-ルA^1およびB^2は香辛料から得られた抗酸化剤であり、かつリポキシゲナ-ゼ阻害活性を持つ。この物の光学活性体の合成ならびに類縁体の合成と構造活性相関を行うべくまず天然物の合成を検討し、当研究室で開発した生化学的手法により得られる光学活性原料を用いて、短段階での合成に成功した。現在B^2の合成の収率が悪いのでさらに検討を重ねている。2)アロサミジンの合成研究キチナ-ゼ阻害活性という特徴的な生理作用を持つアロサミジンについては、構造・活性相関へ進むべく、まず基本骨格であるアロサシゾリン^3の合成を検討した。炭素五員環を持つ特殊な凝似アミノ糖を得るために糖の骨格から変換することとし原料としてDーグルコサミンを用いた。還元的開製と分る内1,3ーdipolar環状付加を利用して五員環を形成し、現在オキサゾリン骨格形成を検討している。今年度内には骨格が完成しそうなので、次に糖との結合を行い、構造一活性相関へと進む予定である。

1) Study on the synthesis of soybean oil. The problems of soybean odor generation caused by the high content of soybean oil, the emulsification of fatty acid, the low nutrition and the low concentration of soybean oil were discussed.ツルメロノ-ルA^1およびB^2は香辛料から得られた抗酸化剤であり、かつリポキシゲナ-ゼ阻害活性を持つ。The synthesis of optically active substances and the synthesis of analogues are related to the structural activity. The synthesis of natural substances is discussed in the laboratory. The methods of obtaining optically active raw materials are developed in the laboratory. The synthesis of optically active raw materials in short order is successful. Now B^2's synthesis rate is in the middle of the discussion. 2) Study on the synthesis of organic compounds, such as organic compounds, organic Carbon five-member ring is a special kind of sugar. In addition to the 1,3-dipolar ring, the five-member ring is formed. Within this year, the framework will be completed, the combination of sugar and sugar will be carried out, and the construction of an active correlation and progress will be determined.