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Development of efficient methods to synthesize organosulfur heterocycles on the basis of aryne chemistry

基于芳炔化学开发高效合成有机硫杂环化合物的方法

基本信息

批准号：
22H02086
负责人：
吉田優
金额：
$ 11.15万
依托单位：
Tokyo University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2026-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

区別して活性化できる複数のアライン発生部位を配置した分子の開発に取り組んだ。具体的には、o-ヨードアリールトリフラート部位（I型）とo-シリルアリールトリフラート部位（Si型）を配置したベンズジイン等価体を合成し、逐次アライン発生法の開発を検討した。その結果、Si型のアライン前駆体を活性化するフッ化物イオンや、炭酸セシウムと18-クラウン-6を作用させる独自の条件において、I型前駆体部位からはアラインが発生しないことを明らかにできた。さらに、シリルメチルGrignard反応剤を用いるI型前駆体の活性化を試みたときには、I型前駆体部位を選択的に活性化でき、アラインを経る変換を効率的に行えることがわかった。さらに、アラインのチオアミノ化反応に関する検討も進めた。具体的には、IV価の硫黄化合物を用いるアラインとの反応について精査し、I型アライン前駆体を用いるチオアミノ化反応の開発に成功した。Si型前駆体よりもI型アライン前駆体の方が合成が容易であるため、多彩なヘテロ環型アラインを利用できる点を明らかにできている。このとき、I型アライン前駆体にシリルメチルGrignard反応剤を作用させた場合には、チオアミノ化体は全く得られなかった一方で、最近開発したカルバニオンを活性化剤としないアライン発生法により、この変換を実現できた。すなわち、スルフィルイミン存在下、o-ヨードフェニルトリフラートに対して、トリエチルシランとフッ化セシウムを加えて加熱すると目的のチオアミノ化が進行することを明らかにできた。

In order to activate the number of copies of the system, the raw parts of the system should be configured to start the data acquisition system. The specific parts (type I) are equipped with synthetic equipment, such as synthetic equipment, and the step-by-step method is used to improve the performance of the system. The results showed that the activation of the precursor of type I, the activation of the precursor, the The type I front body is active, the type I front body is active, the type I front body part is selected, and the type I front body is selected. The row of the rate is different from that of the type I front body. You know, you don't know what's going on. The specific sulfur compounds and IV sulfur compounds have been successfully tested by scanning electron microscopy, and the type I sulfur compounds have been successfully activated by chemical reaction. The synthesis of Si-type front body and I-type front body is easy to make use of the multi-color environment to make use of the information. Model I, type I, anti-Grignard, anti-drug, anti-health, anti-health, anti- In the presence of a variety of information, please do not know if there is an increase in the number of applications.

项目成果

期刊论文数量（31）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Aryne chemistry for the synthesis of diverse heterocyclic compounds

用于合成多种杂环化合物的芳炔化学

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
Kawano Shin‐ichiro;Harada Takahiro;Sasaki Ako;Tanaka Kentaro;Yuma Morimoto,Ryoichiro Ogumo,Shinobu Itoh;Suguru Yoshida
通讯作者：
Suguru Yoshida

2,6-二置換フェノール類を用いた1,2-転位を経るベンゾフラン合成法の開発

开发利用2,6-二取代酚进行1,2-重排合成苯并呋喃的方法