课题基金 / 基金详情

計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究

計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究
计算化学支持的大环内酯类高效合成研究
批准号：
09231250
负责人：
米光 宰
金额：
$1.28万
依托单位：
Okayama University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1997
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1997 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-09231250/
关键词：
マクロライド計算化学コンホメーション立体選択的合成保護基不斉反応NMRマクロラクトン化

项目摘要

项目成果

米光 宰的其他基金

相似基金

相关文献

中文摘要
翻译
点击翻译按钮获取中文摘要
英文摘要
複雑な構造をもつ生物活性天然物などの多段階合成では、その成否を決定づける鍵段階反応がいくつかある。本研究は、海洋産超微量天然物の一つで強い抗腫瘍活性をもつ変型18員環マクロライド、テダノリドの合成研究を例に、複雑な分子の合成計画を計算化学を中心に立案し、高い選択性と効率をもった合成のための方法論の確立を目的として行われている。昨年度までにテダノリドの鍵中間体としてのラクトンと対応するセコ酸を分子力学計算などにより分子設計し、C1-C7,C8-11,C13-17,C18-21の4つのフラグメントをそれぞれ合成し、縮合してセコ酸とし、更にマクロラクトン化も行っている。しかし、行程の長さ、選択性、効率が悪く、大巾な改良を要する。本年度は先ず、再現性の悪かったC8-C11およびC18-21のビニルヨード体の位置選択的合成の改良を行った。第二には最も重要なフラグメントのC1-C7合成に関して、種々の検討を重ね、α,β-不飽和エステルのAD-mix酸化による直接ジオール化法を確立し、反応機構も明らかにし、これによりC1-C7フラグメント合成の行程数を半分以下とし、しかも各反応の位置、立体選択性、収率を大巾に改善することができた。現在は、主にC13-C17の改良合成法を検討中である。
期刊论文(14)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
O.Yonemitsu: "Asymmetric Synthesis" Kodansha Scientific, Gordon and Breach Science Publishers, 408 (1998)
O.Yonemitsu：“不对称合成”讲谈社科学，戈登和 Breach 科学出版社，408 (1998)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "A Facile Synthesis of Pikronolide." Heterocycles. 46. 105-110 (1997)
O.Yonemitsu：“吡克罗内酯的简便合成”。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "Asymmetric Synthesis of Thietanose." Heterocyles. 47. 439-451 (1998)
O.Yonemitsu：“硫杂糖的不对称合成”。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "Synthetic Studies of Halichondrin B. Synthesis of the C27-C36 Units." Chem. Pharm. Bull.45. 1558-1572 (1997)
O.Yonemitsu：“软海绵素 B 的合成研究。C27-C36 单元的合成。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 7 条
    計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究
    • 批准号：
      08245251
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.34万
    • 财政年份：
      1996
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Okayama University of Science
    キラル分子の不斉合成
    • 批准号：
      04353014
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Co-operative Research (B)
    • 资助金额：
      $0.0万
    • 财政年份：
      1992
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    基底状態および励起状態における選択的電子移動複合体を経る反応の開発と応用
    • 批准号：
      03215204
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.6万
    • 财政年份：
      1991
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    基底状態および励起状態における選択的電子移動複合体を経る反応の表発と応用
    • 批准号：
      02231203
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.79万
    • 财政年份：
      1990
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    海外基金