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計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究

計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究
计算化学支持的大环内酯类高效合成研究
批准号：
08245251
负责人：
米光 宰
金额：
$1.34万
依托单位：
Okayama University of Science
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1996
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1996 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08245251/
关键词：
マクロライド計算化学コンホメーション立体選択的合成保護基不斉反応NMRマクロラクトン化

项目摘要

项目成果

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複雑な天然物の多段階合成では、成否を決める鍵段階反応がある。マクロラクトン化もその一つである。本研究は海洋産抗腫瘍18員環マクロライドで、分子内に4つのアルドール構造、エポキシアルコールなどを持つため合成が極めて困難と考えられるテダノリドにつき計算化学による鍵中間体の分子設計を行い、高効率合成を目指して行われている。C1-C7、C8-C11、C13-C17、C18-C21の4つのフラグメントをそれぞれ合成し、縮合して、鍵中間体のセコ酸を合成し、マクロラクトン化にも一応成功してる。しかし、改良すべき工程がいくつかある。長いルートを要し、しかも反応の立体選択性、収率共に最も悪いC1-C7の合成は、中間体のα,β-不飽和エステルから11工程7%、或いは18工程20%で行われていた。今回、不飽和エステルを直接ジオールエステルに95%収率、99%以上の選択率で変換するバイパスが完成し、 C1-C7フラグメントの合成を大巾に改良(7工程、64%)することができた。これにより比較的大量で効率良く合成するルートが確立した。現在、他の3つのフラグメントの合成、保護基の選択、変換、4つのフラグメントの縮合法の検討などを行っている。
期刊论文(12)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
O.Yonemitsu: "Synthetic Studies of Halicondron B.Synthesis of the JKL-Ring Part." Heterocycles. 42. 99-104 (1996)
O.Yonemitsu：“Halicondron B 的合成研究。JKL 环部分的合成。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "Radical Cyclization Using a Thioacetal Group." Tetrahedron. 52. 9713-9734 (1996)
O.Yonemitsu：“使用硫缩醛基团进行自由基环化。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "Toward Total Synthesis of Higrolidin." Tetrahedron Lett.37. 9073-9076 (1996)
O.Yonemitsu：“走向 Higrolidin 的全合成”。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
O.Yonemitsu: "Total Synthesis of 16-Membered Tetraene Macrolide Hygrolidin." Tetrahedron Lett.37. 9077-9080 (1996)
O.Yonemitsu：“16 元四烯大环内酯 Hygrolidin 的全合成”。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 6 条
    計算化学の支援によるマクロライドの高効率合成研究
    • 批准号：
      09231250
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.28万
    • 财政年份：
      1997
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Okayama University of Science
    キラル分子の不斉合成
    • 批准号：
      04353014
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Co-operative Research (B)
    • 资助金额：
      $0.0万
    • 财政年份：
      1992
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    基底状態および励起状態における選択的電子移動複合体を経る反応の開発と応用
    • 批准号：
      03215204
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.6万
    • 财政年份：
      1991
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    基底状態および励起状態における選択的電子移動複合体を経る反応の表発と応用
    • 批准号：
      02231203
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
    • 资助金额：
      $1.79万
    • 财政年份：
      1990
    • 负责人：
      米光 宰
    • 依托单位：
      Hokkaido University
    海外基金